恩曲替尼是治疗ROS1基因突变靶向药吗？
发布时间：2024-06-12 点击量： 次
所有ROS1抑制剂都是多激酶抑制剂，除了ROS外，还可以抑制ALK、MET和其他激酶（如EGFR、JAK2和TrkA）。72种早期ROS1 TKIs，如克唑替尼、塞瑞替尼和恩曲替尼（Entrectinib），可用于尚未接受TKI治疗（TKI）的ROS1阳性非小细胞肺癌患者。恩曲替尼被设计为针对泛TRK（原肌球蛋白受体激酶，包括TrkA、TrkB和TrkC）、ALK以及ROS1（一种编码受体酪氨酸激酶）的强效选择性抑制剂，并且它能够穿过血脑屏障。
基于积极的临床试验结果和药物本身的特异性，恩曲替尼成为美国食品药品监督管理局（FDA）批准的第二种用于治疗晚期ROS1重排阳性非小细胞肺癌患者的靶向药物。然而，与塞瑞替尼类似，恩曲替尼似乎对克唑替尼耐药病例无效，尤其是在G2032R和L2026M 突变肿瘤细胞缺乏活性的情况下。
