恩曲替尼的药理作用和作用机制

发布时间：2025-01-25    点击量： 次

恩曲替尼（Entrectinib）是一种口服的靶向药物，属于TRK抑制剂，主要用于治疗携带TRK融合基因突变的肿瘤。其药理作用和作用机制主要体现在对TRK（神经生长因子受体）家族成员的抑制作用。
TRK家族包括TRKA、TRKB和TRKC，这些受体在多种肿瘤的发生和发展中发挥着重要作用。TRK受体的异常激活，尤其是基因融合突变，能够驱动肿瘤细胞的生长和存活。在TRK融合突变中，TRK基因与其他基因如EPCAM、ROS1等发生融合，产生异常的融合蛋白，这些融合蛋白具有持续的酪氨酸激酶活性，能够促使细胞增殖、抗凋亡并促进肿瘤转移。