恩曲替尼功效与作用全览，助力疾病治疗
发布时间：2025-03-25 点击量： 次
恩曲替尼（Entrectinib）是一种口服的小分子靶向药物，属于酪氨酸激酶抑制剂类别，具有广泛的抗肿瘤活性。其独特的作用机制和显著的疗效，使得恩曲替尼在癌症治疗领域备受关注。
恩曲替尼主要通过抑制肿瘤细胞内的酪氨酸激酶活性来发挥作用。它选择性地靶向并抑制多种与肿瘤生长和扩散相关的酪氨酸激酶，特别是ROS1融合蛋白、NTRK融合蛋白和ALK融合蛋白。这些融合蛋白在某些癌症患者中过度表达或激活，导致肿瘤细胞的异常增殖和转移。恩曲替尼通过阻断这些融合蛋白的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散，促使肿瘤细胞死亡。
恩曲替尼适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。临床试验显示，恩曲替尼在这类患者中表现出显著的疗效，能够延长患者的无进展生存期并提高客观缓解率。
恩曲替尼还用于治疗NTRK基因融合阳性的成人和12岁及以上儿童实体瘤患者。这些实体瘤可能包括肉瘤、乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、甲状腺癌、结直肠癌、胰腺癌、胆管癌、胃肠道癌和神经母细胞瘤等多种类型。恩曲替尼通过抑制NTRK融合蛋白的活性，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
在临床试验中，恩曲替尼展现出了令人瞩目的疗效数据。对于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，恩曲替尼的客观缓解率（ORR）高达68.7%，中位缓解持续时间（DOR）长达35.6个月，中位无进展生存期（PFS）为17.7个月。在NTRK融合阳性实体瘤患者中，恩曲替尼的客观缓解率也达到了81.0%，中位无进展生存期为30.3个月。这些数据表明，恩曲替尼在延长患者生存期和提高生活质量方面具有显著优势。
恩曲替尼作为一种靶向药物，相较于传统化疗药物来说，通常具有较好的安全性和耐受性。然而，它也可能引发一些不良反应。常见的不良反应包括疲劳、恶心、呕吐、腹泻、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、发热、关节痛和视力障碍等。部分患者还可能出现骨折风险增加、高尿酸血症等情况。当出现这些不良反应时，患者应及时与医生沟通，以便医生根据具体情况调整治疗方案或给予相应的治疗。
在使用恩曲替尼之前，患者必须进行基因检测以确认其肿瘤存在特定的基因突变（如ROS1融合、NTRK融合等）。只有携带这些基因突变的患者才适宜使用恩曲替尼。
患者应严格按照医生的指示进行用药，不可自行更改剂量或停药。同时，应密切关注自身病情变化，并定期就医复查。
参考资料：https://www.roche.com/products/rozlytrek
