恩曲替尼：探秘其属于第几代靶向药物
发布时间：2025-03-26 点击量： 次
恩曲替尼（Entrectinib）是新一代具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通常被归类为第三代靶向药物。
恩曲替尼通过抑制NTRK、ROS1等基因融合突变发挥作用，属于第三代靶向药物。与早期靶向药相比，其优势在于：
广谱抗癌：不局限于特定肿瘤类型，而是针对携带NTRK/ROS1融合突变的实体瘤（如肺癌、乳腺癌、结直肠癌等），体现“异病同治”理念。
血脑屏障穿透性：对脑转移灶有效，弥补传统药物难以入脑的缺陷。
2. 作用机制：精准打击基因融合
靶点覆盖：同时抑制NTRK（神经生长因子受体激酶）和ROS1（原癌基因受体酪氨酸激酶）融合突变，阻断异常信号传导，抑制肿瘤生长。
NTRK融合阳性实体瘤（成人及12岁以上儿童）；
ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。
3. 临床价值：罕见突变患者的希望
NTRK融合：虽在整体癌症中罕见（约1%），但在某些罕见肿瘤（如分泌型乳腺癌、先天性中胚层肾癌）中比例高达90%以上。
ROS1阳性NSCLC：约占NSCLC的1%-2%，恩曲替尼为这类患者提供高效治疗选择。
作为第三代靶向药的代表，恩曲替尼以基因融合为靶点，突破传统癌症分类治疗模式，尤其为携带NTRK/ROS1突变的患者带来生存希望。其广谱性、血脑屏障穿透性及医保覆盖，标志着精准医疗在肿瘤治疗中的新里程碑。未来，随着基因检测普及和更多生物标志物发现，恩曲替尼的潜在获益人群有望进一步扩大。
参考资料：https://www.roche.com/products/rozlytrek
