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恩曲替尼属于第几代靶向治疗药物?

发布时间:2025-06-25    点击量:

恩曲替尼并不严格归属于传统意义上第一代、第二代等按序划分的靶向治疗药物类别,它是一种具有独特作用机制和适应证的靶向药物。
在肿瘤靶向治疗领域,对于一些常见的靶点,如EGFR(表皮生长因子受体),存在第一代、第二代、第三代靶向药物的划分。这种划分主要是基于药物与靶点的结合方式、作用特点以及对耐药问题的应对等方面。例如,第一代EGFR - TKI(酪氨酸激酶抑制剂)如吉非替尼、厄洛替尼,可逆性地结合EGFR;第二代如阿法替尼,不可逆地结合EGFR且作用范围更广;第三代如奥希替尼,针对特定耐药突变位点,对脑转移有更好的疗效。

恩曲替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,它主要针对NTRK(神经营养因子受体酪氨酸激酶)基因融合以及ROS1基因重排的肿瘤。与上述按靶点序贯划分代际的EGFR - TKI不同,恩曲替尼的作用靶点相对独特,且目前并没有针对NTRK或ROS1靶点形成类似EGFR - TKI那样清晰的代际划分体系。
恩曲替尼具有强大的血脑屏障穿透能力,对于发生脑转移的肿瘤患者有较好的治疗效果。例如,在治疗NTRK基因融合阳性的实体瘤患者中,无论肿瘤原发部位在哪里,恩曲替尼都能发挥一定的疗效,并且对于脑转移病灶也能起到控制作用,这为患者提供了新的治疗选择。
恩曲替尼的出现为携带NTRK基因融合或ROS1基因重排的肿瘤患者带来了希望。它打破了传统按癌种治疗的局限,只要患者存在相应的基因变异,就可以考虑使用恩曲替尼进行治疗,体现了精准医疗的理念。
参考资料:https://www.roche.com/products/rozlytrek
 

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