恩西地平是治疗急性髓细胞白血病的药物
发布时间：2019-05-28 点击量： 次
恩西地平是治疗急性髓细胞白血病的药物，急性髓性白血病是影响血液和骨髓来源的不同类型白血病的总称。未成熟成髓细胞（白细胞）的过量产生是AML的特征性特征，因此淹没骨髓并降低其产生正常血细胞的能力。恩西地平是首个治疗这种疾病的药物。
美国食品和药物管理局于2017年8月1日批准了一种名为恩西地平的药物，该药物以前称为AG-221，以Idhifa的名义销售，用于处理IDH2突变的R / R AML。已经提到了各种报道和研究文章，总结了与恩西地平的化学和药代动力学相关的不同方面。临床数据来自各种最近发表的临床报告，包括临床试验结果。
恩西地平的各种发现表明它已被设计成变构抑制突变的IDH2来治疗R / R AML患者。它还提供了良好的安全性和有效性以及疾病复发患者的9.3个月总生存率。该药物仍在研究中，或者仅用于治疗血液系统恶性肿瘤。分子模拟研究表明，恩西地平通过结合袋内的疏水相互作用和氢键结合其靶标。 恩西地平被发现与某些不良反应相关，如胆红素水平升高，腹泻，分化综合征，钾和钙水平降低等。
恩西地平或AG-221由FDA引入作为抗癌剂，其作为第一类开发，是肿瘤靶标的选择性变构抑制剂，即复发或难治性AML的IDH2。 恩西地平的1/2期临床试验总生存率为40.3％，CR为19.3％。 恩西地平的III期试验仍在进行中，另外还有另一项试验，以测试其对其他细胞系的效力。
Edasidenib与某些不良反应有关，研究人员可以通过在SAR研究的基础上设计其新的衍生物来减少这种副作用。因此，它可能会成为未来几年抗癌治疗的有力领导实体。
恩西地平的说明书
