Enasidenib靶向药

发布时间：2022-12-08 点击量：次

恩西地平（Enasidenib/Idhifa）是一种叫做IDH2抑制剂的药物类别中的第一种药物，恩西地平是靶向药物，它靶向突变IDH2变体R140Q、R172S和R172K。恩西地平适用于患有异柠檬酸盐脱氢酶2 (IDH2)突变的复发性或难治性急性髓性白血病(AML)的成人患者。在治疗过程中，恩西地平与血清转氨酶中度升高和临床上罕见的急性肝损伤相关。

恩西地平是一种口服的线粒体酶异柠檬酸脱氢酶2型(IDH2)的特定突变形式的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，恩西地平特异性抑制IDH2的各种突变形式，包括IDH2变体R140Q、R172S和R172K，其抑制2-羟基戊二酸(2HG)的形成，这可能导致在表达IDH2的肿瘤细胞中诱导细胞分化和抑制细胞增殖。IDH2，柠檬酸循环中的一种酶，在多种癌症中发生突变，它通过阻断分化和肿瘤代谢物2HG的产生来启动和驱动肿瘤生长。尚无关于母乳喂养期间临床使用恩西地平的信息。因为恩西地平98.5%与血浆蛋白结合，其活性代谢物96.6%与血浆蛋白结合，所以在牛奶中的含量可能很低。然而，恩西地平的半衰期为137小时，可能会在婴儿体内蓄积，建议在恩西地平治疗期间以及治疗结束后至少2个月内停止母乳喂养。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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