恩西地平老挝版

发布时间：2022-12-08 点击量：次

恩西地平（Enasidenib/Idhifa）是一种异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，用于治疗经FDA批准的试验检测到异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)突变的复发性或难治性急性髓细胞白血病(AML)成年患者。老挝版的规格为50mg*30粒/盒，价格约为8800人民币。

恩西地平是IDH2的选择性抑制剂，IDH2是一种参与多种细胞过程的线粒体定位酶，包括缺氧适应、组蛋白去甲基化和DNA修饰。野生型IDH蛋白在克雷布斯/柠檬酸循环中起关键作用，催化异柠檬酸氧化脱羧为α-酮戊二酸。相比之下，IDH2酶的突变形式介导新形态活性，并催化α-KG还原为2-羟基戊二酸的(R)对映体，这与DNA和组蛋白超甲基化、基因表达改变和造血细胞分化受阻有关。Enasidenib主要靶向突变体IDH2变体R140Q、R172S和R172K，比野生型酶形式具有更高的效力。该酶的抑制导致2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低，并促进髓系细胞的正常分化和克隆性增殖。恩西地平在体外无致裂性或致突变性。在体外重复给药毒性研究中，恩西地平治疗引起男性和女性生殖系统的变化，包括生精小管变性、精子减少、精囊和前列腺萎缩、黄体减少和卵巢闭锁卵泡增加以及子宫萎缩。患者使用前，咨询相关风险。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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