老挝药厂恩西地平的作用机制

发布时间：2023-07-26 点击量：次

恩西地平是一种处方药物，临床适应症为用于治疗经FDA批准的检测发现异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)突变的复发性或难治性急性髓细胞白血病(AML)成年患者。由于其疗效，一些患者对于该药物十分关注。恩西地平是如何对患者产生疗效的，它的作用机制是什么？

恩西地平是一种选择性IDH2抑制剂，IDH2是一种线粒体定位酶，参与多种细胞过程，包括适应缺氧、组蛋白去甲基化和DNA修饰。野生型IDH蛋白在三羧酸循环/柠檬酸循环中发挥关键作用，催化异柠檬酸氧化脱羧生成α-酮戊二酸。相比之下，突变形式的IDH2酶介导新形态活性并催化α-KG还原为2-羟戊二酸的(R)对构象，这与DNA和组蛋白超甲基化、基因表达改变和造血祖细胞分化受阻有关。恩西地平主要靶向突变型IDH2变体R140Q、R172S和R172K，效力高于野生型酶形式。抑制该酶可导致2-羟戊二酸(2-HG)水平降低，并促进髓系细胞的适当分化和克隆增殖。以上即是该药物的作用机制。据小编了解，老挝药厂生产出售的恩西地平规格50mg*30片价格在5800人民币左右（受汇率影响价格可能会有轻微波动，具体需咨询药房）。如需了解更多信息可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。

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