老挝药厂恩西地平的药代动力学
发布时间：2023-07-26 点击量： 次
恩西地平是一种口服治疗药物，临床可用于治疗患有复发或难治性急性髓细胞白血病(AML)的成年患者，这些患者在异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)基因中存在特定突变。由于其疗效，许多患者对于该药物十分关注。试验人员已对恩西地平的药代动力学特征进行了研究。
分销量：平均分配量为55.8升。
蛋白结合：体外，恩西地平与代谢产物AGI-16903的人血浆蛋白结合率分别为98.5%和96.6%。母体药物及其主要代谢物均未报道为MRP2、OAT1、OAT3、OATP1B1、OATP1B3和OCT2的底物。AGI-16903是p -糖蛋白和BCRP的底物。
新陈代谢：体外研究表明，恩西地平通过多种CYP (CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4)和UGT (UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A9、UGT2B7和UGT2B15)介导的N-脱烷基作用形成AGI-16903。AGI-16903可以被CYP1A2、CYP2C19、CYP3A4、UGT1A1、UGT1A3和UGT1A9进一步代谢。母体药物占循环中可检测药物总量的89%，而AGI-16903占循环药物总量的10%。
消除途径：恩西地平的消除涉及89%的粪便排泄和11%的肾脏排泄。未改变药物分别占粪便和尿液中检出药物总量的34%和0.4%。
半衰期：恩西地平的终末半衰期为137小时。
清除：恩西地平的平均全身清除率(CL/F)为0.74升/小时。
据了解，老挝药厂出售的恩西地平规格50mg*30片价格在5800人民币左右（受汇率影响价格可能会有轻微波动，具体需咨询药房）。更多信息可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。
