老挝药厂恩西地平的药理作用
发布时间：2023-07-26 点击量： 次
恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)酶的小分子抑制剂，通过阻断几种促进细胞生长的酶来发挥作用。该药物特别适用于治疗经FDA批准的试验检测到异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)突变的复发性或难治性急性髓细胞白血病(AML)成年患者。本文是恩西地平的药理作用。
二、药效学：在IDH2突变的晚期血液恶性肿瘤患者中，一项开放标签研究评估了恩西地平延长QTc的潜力。在使用恩西地平治疗后，QTc间隔(bb0 ~ 20ms)没有大的平均变化。
三、药物动力学：单次给药100mg后，血药浓度峰值(Cmax)为1.4 mcg/mL[变异系数(CV%) 50%]，稳定状态下为13.1 mcg/mL (CV% 45%)，每日给药100mg。恩西地平的浓度时间曲线下面积(AUC)从50mg(批准推荐剂量的0.5倍)至450mg(批准推荐剂量的4.5倍)日剂量近似成剂量正比增加。每日一次给药后29天内达到稳态血浆水平。当每天服用一次时，累积量约为10倍。
吸收：口服100mg恩西地平后的绝对生物利用度约为57%。单次口服给药后，达到Cmax (Tmax)的中位时间为4小时。
分布：平均分布体积(Vd)为55.8 L (CV% 29)。恩西地平的人血浆蛋白结合率为98.5%，其代谢物AGI-16903的体外结合率为96.6%。
消除：恩西地平的终末半衰期为7.9天，平均全身清除率(CL/F)为0.70 L/小时(CV% 62.5)。
新陈代谢：恩西地平占循环放射性的89%，n -脱烷基代谢物AGI-16903占循环放射性的10%。在体外，恩西地平的代谢由多种细胞色素P450 (CYP)酶(如CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4)和多种UDP葡萄糖醛基转移酶(UGTs)(如UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A9、UGT2B7和UGT2B15)介导。代谢物AGI-16903的进一步代谢也由多种酶(如CYP1A2、CYP2C19、CYP3A4、UGT1A1、UGT1A3和UGT1A9)在体外介导。
排泄：89%的恩西地平通过粪便排出，11%通过尿液排出。未改变的恩西地平在粪便中占放射性标记药物的34%，在尿液中占0.4%。
特定的人群：恩西地平的药物动力学是没有临床意义的影响观察以下协变量:年龄(19年至100年),种族(白人,黑人,或亚洲),轻度肝损伤(定义为总胆红素≤上限的正常(ULN)和天冬氨酸转氨酶(AST) > ULN或总胆红素1到1.5倍ULN和任何AST),肾功能损害(定义为肌酐清除率≥30 mL / min Cockcroft-Gault公式),性别、体重(39公斤到136公斤),和身体表面积。
据小编了解，老挝药厂恩西地平规格50mg*30片价格在5800人民币左右。更多信息可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每一位患者获得优质的海外医疗资源。
