恩西地平属于第几代IDH抑制剂？
发布时间：2025-05-26 点击量： 次
恩西地平属于第一代IDH2抑制剂。
恩西地平（Enasidenib，商品名Idhifa）是一种异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制剂，由Agios和Celgene联合开发。它于2017年8月1日由美国食品药品管理局（FDA）批准上市，用于治疗携带IDH2基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病（AML）。
恩西地平通过特异性地抑制IDH2突变酶的活性，减少异常代谢产物2-羟基戊二酸（2-HG）的积累，从而恢复细胞内正常代谢途径的平衡。这种作用机制有助于逆转组蛋白和DNA的过度甲基化，促进白血病细胞的分化，进而发挥抗肿瘤作用。
恩西地平的代谢主要通过细胞色素P450酶（CYP）和葡萄糖醛酸转移酶（UGTs）进行，其代谢产物AGI-16903可由CYP1A2、CYP2C19和CYP3A4，以及UGT1A1、UGT1A3和UGT1A9进一步降解。该药主要通过粪便清除，在粪和尿的清除分别占89%和11%。
目前尚未确定恩西地平在儿童患者中的安全性和有效性。对于有生殖潜能的患者，在治疗期间和末次剂量后至少1个月应采取有效避孕措施。此外，恩西地平可能与其他药物发生相互作用，因此在使用前应告知医生正在使用的所有药物。
参考资料：https://www.idhifa.com/
