恩杂鲁胺/恩扎卢胺的中文使用指南
发布时间：2024-06-07 点击量： 次
一、药品名称与识别
药品别名：恩扎卢胺、恩杂鲁胺、安可坦、Enzalutamide、Xtandi
剂型：胶囊
规格：40mg*112粒
有效期：36个月
原研药厂：ASTELLAS
二、治疗范围与应用
恩扎卢胺主要用于治疗以下几种情况的前列腺癌患者：
去势抵抗性前列腺癌（CRPC）
转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）
面临高转移风险的生化复发非转移性去势敏感性前列腺癌（nmCSPC，也称为高危BCR）
1、标准用药量：建议每天口服一次160mg的恩扎卢胺，可随餐或空腹服用，直到病情发展或药物副作用不可承受。请整粒吞服，不要咀嚼、溶解或打开胶囊，也不要切割、压碎或咀嚼药片。
CRPC或mCSPC患者在接受恩扎卢胺治疗的同时，还需使用促性腺激素释放激素（GnRH）类似物或进行双侧睾丸切除术。对于高危BCR的nmCSPC患者，可以单独使用恩扎卢胺。若患者在治疗36周后PSA水平低于检测限（<0.2ng/mL），无论是否使用GnRH类似物，治疗均可暂停。若既往接受过根治性前列腺切除术的患者PSA上升至≥2.0ng/mL，或接受过初次放疗的患者PSA上升至≥5.0ng/mL，则应重新开始治疗。
2、剂量调整：如果患者出现3级或以上的不良反应，或不良反应不可耐受，应停药一周或直至症状改善至2级或以下。情况改善后，可在医生建议下以原剂量或减量（120mg或80mg）继续用药。
3、药物相互作用：
避免与强效CYP2C8抑制剂同时使用。如必须合用，恩扎卢胺应减量至每日80mg。若停用强效抑制剂，恩扎卢胺应恢复至原剂量。
避免与强CYP3A4诱导剂合用。如必须同时服用，恩扎卢胺的剂量应从160mg增至240mg。停用强效CYP3A4诱导剂后，恩扎卢胺应恢复至原剂量。
四、可能的副作用
常见的副作用（≥10%的患者可能出现）包括肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲减退、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折和头痛。上市后报告的其他不良反应包括过敏反应、皮疹、严重皮肤问题、后部可逆性脑病综合征和味觉障碍。
五、药品存储与供应
恩扎卢胺有40mg胶囊和40mg、80mg片剂可供选择，应在20°C至25°C的干燥环境中储存，并保持容器密封。允许在15°C至30°C的范围内储存。
六、特殊使用注意事项
对于有生育需求的男性，根据动物研究，恩扎卢胺可能影响生育能力。因此，建议在治疗期间及停药后3个月内采取有效的避孕措施。
七、药物作用原理
恩扎卢胺是一种雄激素受体抑制剂，通过干扰雄激素与受体的结合来发挥作用。它能抑制雄激素受体的核转移及其与DNA的相互作用。其主要代谢物N-去甲基恩扎卢胺在体外具有相似的活性，能降低前列腺癌细胞的增殖并诱导细胞死亡，在动物模型中显示出减小肿瘤体积的效果。
