恩杂鲁胺作用与功效全览：深入了解这款药物
发布时间：2025-03-27 点击量： 次
恩杂鲁胺（Enzalutamide，商品名：Xtandi）是一种口服的雄激素受体拮抗剂，主要用于治疗前列腺癌。通过阻断雄激素受体信号传导途径，发挥其在前列腺癌治疗中的核心作用。具体而言，恩杂鲁胺能够与雄激素受体具有高度的亲和力，能够竞争性地占据雄激素受体的结合位点，从而阻止睾酮和其他雄激素与受体结合。恩杂鲁胺不仅阻止雄激素与受体的结合，还进一步抑制雄激素受体从细胞质转移到细胞核的过程。这一步骤对于雄激素受体激活基因表达至关重要，恩杂鲁胺的干预有效阻断了这一过程。
即使雄激素受体进入细胞核，恩杂鲁胺也能阻止其与DNA的结合，从而抑制雄激素依赖性基因的表达，进一步抑制癌细胞的生长和增殖。
基于其独特的作用机制，对于已经接受过多西他赛治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者，恩杂鲁胺能够显著延长生存期，减少疾病进展的风险。多项临床试验结果显示，恩杂鲁胺在提高这类患者的生存率和生活质量方面表现出色。
对于具有高转移风险的转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者，恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，能够延缓疾病进展，为患者争取更多的治疗时间。
恩杂鲁胺通过阻断雄激素受体信号通路，有效抑制前列腺癌细胞的增殖，并诱导其死亡。这一作用机制在体外实验和小鼠前列腺癌异种移植模型实验中均得到了验证。
恩杂鲁胺的推荐剂量为160毫克，每日一次，可以随餐或空腹服用。患者应整粒吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊。
恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，不建议儿童使用。对于老年患者，虽然临床试验结果显示老年患者和年轻患者的反应差异不大，但一些老年患者可能更敏感，建议在医生指导下使用。此外，恩杂鲁胺可能与其他药物发生相互作用，使用前应告知医生正在使用的所有药物。
恩杂鲁胺使用过程中可能出现一些不良反应，如疲劳、背痛、关节痛等。严重不良反应包括癫痫发作、可逆性后部脑病综合征（PRES）等。如果出现严重不良反应，应立即停用药物并咨询医生。
恩杂鲁胺由Medivation公司和安斯泰来（Astellas）公司合作开发，于2012年8月31日获得美国食品药品管理局（FDA）的批准，用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。
参考资料：https://www.xtandi.com/
