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恩杂鲁胺与比卡鲁胺之间有何区别?

发布时间:2025-07-04    点击量:

恩杂鲁胺和比卡鲁胺均为用于前列腺癌治疗的抗雄激素药物,但在多个方面存在明显差异。
比卡鲁胺是第一代非甾体类抗雄激素药物,主要通过竞争性结合雄激素受体,阻止雄激素(如睾酮)与受体结合,从而阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激,抑制肿瘤生长。不过,它对雄激素受体信号通路的阻断不够彻底。恩杂鲁胺作为第二代药物,作用更为全面。它不仅能阻止雄激素与受体结合,还能抑制受体向细胞核内转移,以及受体与DNA的结合,从多个环节阻断雄激素信号通路,更有效地抑制前列腺癌细胞的增殖和存活。

比卡鲁胺常用于前列腺癌的早期内分泌治疗,可与手术或药物去势联合使用,作为去势抵抗性前列腺癌(CRPC)之前的治疗选择,用于控制肿瘤进展、缓解症状。恩杂鲁胺则主要用于去势抵抗性前列腺癌阶段,无论是既往接受过多西他赛化疗还是未接受过化疗的CRPC患者,都能从恩杂鲁胺治疗中获益,可显著延长患者的无进展生存期和总生存期。
多项临床研究显示,恩杂鲁胺的疗效优于比卡鲁胺。在控制肿瘤生长、延缓疾病进展方面,恩杂鲁胺表现更为突出。对于CRPC患者,恩杂鲁胺能更有效地降低前列腺特异性抗原(PSA)水平,提高患者的生存质量,延长生存时间。
比卡鲁胺的不良反应相对较轻,常见的有男性乳房发育、疼痛、肝功能异常等。恩杂鲁胺的不良反应相对较多且可能较严重,包括疲劳、高血压、腹泻、头晕等,还可能增加癫痫发作的风险,尽管癫痫发作的发生率较低,但仍需引起重视。
参考资料:https://www.xtandi.com/
 

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