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凡德他尼衍生物具有很强的抗肿瘤活性

发布时间:2019-03-08    点击量:

凡德他尼衍生物具有很强的抗肿瘤活性 正常人体细胞在受损之后会激活凋亡程序来自我毁灭,而有的细胞在受到外界不良刺激之后凋亡程序失效,异常增殖形成肿瘤。虽然放疗和化疗也能够对肿瘤患者进行治疗,但要说到针对性和有效性,还是凡德他尼等靶向药物更胜一筹。


 凡德他尼衍生物具有很强的抗肿瘤活性
 
目的对合成的一系列凡德他尼衍生物进行体内外抗肿瘤活性的筛选,为寻找低毒高效的新型酪氨酸激酶抑制剂研究提供依据。方法体外筛选采用均相时间分辨荧光(HTRF)法和磺酰罗丹明B(SRB)法分别进行激酶和细胞的筛选;采用经典的急性毒性实验方法,并建立移植人非小细胞肺癌H1975裸鼠模型评价其抗肿瘤活性。结果 HTRF结果显示有6个活性较好的化合物(TY8115、TY8119、TY8122、TY8128、TY8129、TY8131)。
 
SRB结果显示这些活性化合物对选用的3种靶细胞(A431、H1975、A549)均有不同程度的抑制作用,其中TY8115的肿瘤细胞增殖抑制作用最明显,且对非靶细胞(MDA-MB-231)生长影响很小;急性毒性实验结果显示TY8115没有表现出毒性反应;体内抗肿瘤活性研究结果显示TY8115对肺癌H1975具有疗效,75、150 mg/kg TY8115对H1975的相对肿瘤增殖率分别为54.44%、39.54%。
 
通常对于恶性肿瘤来说,手术治疗仍然是第一选择,不过对于晚期患者而言,仅通过手术治疗是无法保证效果的,因为癌症发展到晚期之后是非常容易发生转移的。靶向药物通过识别肿瘤的特异性靶点来起效,能够充分遏制病情的发展和蔓延。


非小细胞肺癌患者需要接受多少剂量的凡德他尼

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