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凡德他尼的药理机制

发布时间:2019-05-31    点击量:

凡德他尼的药理机制 无论是甲状腺结节还是甲状腺癌,更多的时候都在女性群体中发生,女性患者要比男性患者多很多。甲状腺癌在早期发现并确诊后,通过手术是可以获得10年以上的生存期的,不过久拖不治的患者生命就会受到严重威胁。晚期甲状腺癌患者有必要了解一下凡德他尼


 凡德他尼的药理机制
 
凡德他尼与oatp1b1和oatp1b3的相互作用可能改变其肝脏配置,并可能导致转运蛋白介导的药物-药物相互作用。此外,凡德他尼是oatp1b3转运蛋白的抑制剂,而不是oatp1b1的抑制剂。
 
其他延长QT间期的药物可能会增加凡德他尼副作用。由于药物通过肝酶CYP3A4部分代谢,这种酶的强诱导剂可以降低其血浆浓度。cyp3a4抑制剂不会显著增加凡德他尼的浓度,大概是因为它也被含黄素的单加氧酶1(fmo1)和3代谢。
 
凡德他尼是血管内皮生长因子受体-2、表皮生长因子受体和ret酪氨酸激酶的抑制剂。ret-酪氨酸激酶;弱抑制VEGFR-3。
 
根据药代动力学研究,凡德他尼从肠道中被很好地吸收,使用后4到10小时达到峰值血浆浓度,平均半衰期为19天。要达到稳定状态的浓度,需要大约三个月的时间。在血液中,它几乎完全(90-96%)与血浆蛋白如白蛋白结合。经cyp3a4代谢为N-去甲基苯丙胺,经fmo1和3代谢为苯丙胺-N-氧化物。这两种都是活性代谢物。凡德他尼通过粪便(44%)和尿液(25%)以未改变的药物和代谢物的形式排出。
 
临床上发现甲状腺结节和甲状腺癌的患者在逐年增加,甲状腺疾病已经变得越来越普遍。虽然说早期可以通过简单的手术来治愈,但是晚期患者有很多已经不适合接受手术,在其他的选择中,靶向药物以出色的疗效和较高的安全性赢得了医生和患者的信任。


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