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gilteritinib合成

发布时间：2022-12-09    点击量： 次

吉瑞替尼(gilteritinib/XOSPATA)是一种称为酪氨酸激酶抑制剂的靶向癌症疗法，通过与突变FLT3蛋白结合并阻断其活性来杀死白血病细胞。Gilteritinib用于治疗FMS样酪氨酸激酶3 (FLT3)突变的急性髓细胞白血病，该突变在之前的治疗后复发或没有改善。

吉瑞替尼(gilteritinib）作为口服片剂提供。每片含有40毫克游离碱形式的吉瑞替尼活性成分(相当于44.2毫克富马酸吉瑞替尼)。非活性成分包括氧化铁、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、低取代羟丙基纤维素、甘露醇、硬脂酸镁、聚乙二醇、滑石和二氧化钛。富马酸吉瑞替尼为淡黄色至黄色粉末或晶体，微溶于水，极微溶于无水乙醇。吉瑞替尼是一种激酶抑制剂，化学名称为2-吡嗪甲酰胺，6-乙基-3-[[3-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]氨基]-5-[(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-，(2E)-2-丁烯二酸(2:1)。分子量为1221.50，分子式为(C29H44N8O3)2C4H4O4。达到最大gilteritinib浓度的时间(t最大)大约在禁食状态下给药后4至6小时之间。健康成人单次服用40毫克剂量的吉瑞替尼(推荐剂量的0.3倍)，吉瑞替尼C最大与禁食状态相比，当与高脂肪膳食(约800至1，000总卡路里，500至600脂肪卡路里，250碳水化合物卡路里，150蛋白质卡路里)共同给药时，降低了26%，AUC降低了不到10%。中位数t最大与高脂肪膳食一起服用gilteritinib时延迟2小时。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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