海外新特药 > 吉瑞替尼 > 吉瑞替尼耐药时间

吉瑞替尼耐药时间

发布时间:2022-12-09    点击量:

吉瑞替尼(gilteritinib)一般在半年到一年的时间会出现耐药时间,由于机体存在差异,应具体情况具体分析。2018年9月21日,gilteritinib (XOSPATA)在日本获得上市批准,用于治疗复发或难治性(R/R) FLT3突变的急性髓细胞白血病(AML),同年11月28日,美国食品药品监督管理局紧随其后,批准gilteritinib在美国用于同样的适应症。吉瑞替尼是一种有效的选择性口服FLT3抑制剂,与标准化疗相比,可提高复发或难治性FLT3突变AML患者的生存率。

吉瑞替尼是由Astellas Pharma,Inc .(日本东京)合成和开发的吡嗪甲酰胺衍生物。80计算模型研究表明,该药物与ATP结合位点结合,并与F691看门人残基发生一些相互作用。它是一种ⅰ型抑制剂,通常不受激活环突变(如D835)的影响,使用不同激酶的细胞内结构域(表达为GST-融合蛋白以促进纯化)的体外激酶分析表明,吉瑞替尼具有抗FLT3、ALK和AXL(以及其他激酶)的活性。基于细胞的分析几乎总是能更好地评估药物在体内的活性,使用各种AML细胞培养模型(MV4-11、Molm13/14、SEMK2和Ba/F3转染子),抑制FLT3-ITD受体自身磷酸化的gilteritinib(在含有10%胎牛血清的细胞培养基中)的IC50(抑制50%活性的浓度)为1 nM,而野生型FLT3受体的IC50约为5nM。64,80这种程度的效力在培养的原发患者FLT3-ITD AML母细胞中得到证实。如果想获取更多优质信息可以联系海得康,海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

吉瑞替尼在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。

上一篇:吉瑞替尼成分是什么 下一篇:日本版吉瑞替尼

免责声明:由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,海得康不承担任何责任。

版权声明:本文为原创文章,版权归海德康海外医疗所有,转载请注明出处,感谢!

原创声明:如有侵权,请联系我们删除。

回到顶部