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老挝药厂吉瑞替尼的药代动力学

发布时间:2023-07-26    点击量:

吉瑞替尼是FLT3酪氨酸激酶抑制剂的小分子部分,与该组中的其他药物相比,具有更高的选择性和效力。目前该药物已被批准用于治疗经FDA批准的检测发现FMS样酪氨酸激酶3 (FLT3)突变的复发性或难治性急性髓细胞白血病(AML)的成年患者。临床已研究吉瑞替尼的药代动力学特征,本文将介绍。

 
吸收:在临床前试验中,口服给药后2小时观察到吉尔替尼的最大血浆浓度,随后在4-8小时后观察到最大肿瘤内浓度。最大浓度以及AUC随着剂量的增加而相应改变,据报告分别为374 ng/ml和6943 ng.h/ml。给药后15天内达到稳态血浆水平,生物累积约为10倍。据报道,在人类禁食状态下,tmax为4-6小时。在tmax延迟2小时的情况下,通过共同摄入高脂肪膳食,Cmax和AUC分别降低26%和10%。
分销量:估计的表观中心和外围分布体积分别为1092 L和1100 L。该值表明广泛的组织分布。
蛋白结合:据报道,吉瑞替尼与血浆蛋白高度结合,占剂量的94%。从这个比例来看,主要的蛋白结合是血清白蛋白。
新陈代谢:吉瑞替尼主要通过CYP3A4的活性在肝脏中代谢。其代谢由N-脱烷基和氧化反应驱动,形成代谢物M17、M16和M10。从血浆浓度来看,主要形式是未改变的药物。
消除途径:从给药剂量来看,吉瑞替尼主要在粪便中排泄,占给药剂量的64.5%,而16.4%以未改变药物或其代谢物的形式在尿液中回收。
半衰期:据报道,吉瑞替尼的半衰期中位数约为45-159小时。
清除:吉瑞替尼的估计清除率为14.85升/小时。
据小编了解,老挝药厂生产的吉瑞替尼规格40mg*90片价格在4950人民币左右。如需了解更多药品信息可以咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。

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