吉瑞替尼（Gilteritinib）的注意事项
发布时间：2023-06-02 点击量： 次
吉瑞替尼（Gilteritinib）是抗肿瘤剂，是一种包括FMS样酪氨酸激酶-3 (Flt-3)在内的多受体酪氨酸激酶抑制剂，FDA批准后吉瑞替尼被指定为治疗急性髓细胞白血病(AML)的孤儿药，一般是在其他癌症治疗无效或已经停止有效后给予的。如果患者对吉瑞替尼及其中的任何其他成分过敏，请不要服用吉瑞替尼。
在临床试验中用吉瑞替尼治疗的319名患者中，3%的患者出现分化综合征，会在开始后的1天至82天出现。分化综合征与骨髓细胞的快速增殖和分化有关，如果不治疗，可能会危及生命或致命，临床表现包括发热、呼吸困难、胸腔积液、心包积液、肺水肿、低血压、体重快速增加、外周水肿、皮疹和肾功能不全。在11名出现分化综合征的患者中，9名(82%)在治疗后或吉瑞替尼剂量中断后恢复。
2、后部可逆性脑病综合征：
在临床试验中接受吉瑞替尼治疗的患者中，1%出现了后部可逆性脑病综合征(PRES),症状包括癫痫发作和精神状态改变。吉瑞替尼停药后症状已缓解，PRES的诊断需要通过脑成像，优选磁共振成像(MRI)来确认。出现PRES的患者应停用吉瑞替尼。
3、间期延长：
吉瑞替尼与延长的心室复极(QT间期)有关。在临床试验中，发现1%的患者QTc间期大于500毫秒，7%的患者QTc较基线增加大于60毫秒。在第1个周期的第8天和第15天，以及在接下来的两个周期开始之前，在开始使用吉瑞替尼治疗之前进行心电图(ECG)。对于QTcF>500毫秒的患者，中断并减少吉瑞替尼剂量。
4、胰腺炎：在临床试验中，4%的患者出现胰腺炎，建议中断并减少胰腺炎患者的吉瑞替尼剂量。
5、特殊人群：
孕妇服用吉瑞替尼后对于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，在服药后4小时和24小时，乳汁中的放射性浓度高于母体血浆中的放射性浓度，建议孕妇在使用吉瑞替尼治疗期间以及最后一次给药后的2个月内不要进行母乳喂养。具有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一剂吉瑞替尼后的6个月内使用有效的避孕措施，男性在治疗期间和最后一剂吉瑞替尼后的4个月内使用有效的避孕措施。
吉瑞替尼目前已经在国内上市，还没有纳入医保，价格昂贵，对于经济负担较重的家庭可能无法承受。在2018年11月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，在海外出售的原研药价格在9万-21万人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。其他国家也有出售价格较为便宜的仿制药，老挝药厂生产的价格在5千人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），国外的仿制药与原研药药物成分基本一致，具体价格及药物详情可以咨询海德康医学顾问。
