关于Opsynvi（Macitentan and Tadalafil）组合药物的使用指南
发布时间：2024-06-28 点击量： 次
一、药品名称
Opsynvi复方制剂，内含马昔腾坦（Macitentan）和他达拉非（Tadalafil）。
二、治疗范围
Opsynvi，这一结合了Macitentan和Tadalafil的药物，为治疗成人肺动脉高压（PAH）设计。它特别适用于世界卫生组织（WHO）分类的I组以及功能分级（FC）II-III的患者。马Macitentan能有效降低临床病情恶化和住院风险，而Tadalafil则能提升患者的运动能力。
三、使用方法及剂量
1）治疗前准备：对于有生育能力的女性，在开始Opsynvi治疗前、治疗期间每月以及停药后一个月内，必须进行妊娠测试。仅当妊娠测试结果为阴性时，方可开始治疗。
2）建议用药量：
对于未接受过PAH特异性治疗或从内皮素受体拮抗剂（ERA）单药治疗过渡的患者，初始剂量建议为每日一次，每次一片10mg/20mg的Opsynvi，持续一周后，如耐受良好，可增至每日一次，每次一片10mg/40mg作为维持剂量。
对于之前接受磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂单药治疗或与ERA联合治疗的患者，建议直接使用每日一次，每次一片10mg/40mg的剂量。
3）用药指导：Opsynvi应每日口服一次，可与食物同时服用或不同服。药片应用水整片吞服，不得切割、压碎或咀嚼。若漏服一剂，应尽快补服，并在常规用药时间继续服用下一剂。不得同时服用两剂以弥补漏服的药量。
在Opsynvi的临床试验中，最常见的不良反应包括水肿/液体潴留、贫血以及头痛/偏头痛。导致停药的最常见反应为贫血、血红蛋白减少以及外周水肿和肿胀。
五、药品供应与储存
Opsynvi提供10mg/20mg和10mg/40mg两种组合片剂。建议储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间波动。药品应存放在原包装中以防潮，并保留干燥剂。
六、禁忌事项
1）怀孕：Opsynvi可能对胎儿造成伤害，禁用于孕妇。动物实验表明，Macitentan具有致畸作用。若怀孕期间使用，应告知患者潜在的胎儿风险。
2）过敏反应：对Macitentan、Tadalafil或药物中任何成分过敏的患者禁用。有报告显示Tadalafil可引起史蒂文斯-约翰逊综合征和剥脱性皮炎。
3）与有机硝酸盐同时使用：正在定期或间歇性使用任何形式有机硝酸盐的患者禁用Opsynvi。服用Opsynvi后48小时内不得使用硝酸盐，因为Tadalafil会增强硝酸盐的降压作用。
4）与鸟苷酸环化酶（GC）刺激剂同时使用：Opsynvi不得与GC刺激剂（如riociguat）同时使用，因为Tadalafil可能增强GC刺激剂的降压效果。
七、药物作用机制
Opsynvi中的Macitentan是内皮素受体拮抗剂，能有效抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合，对ET受体具有高亲和力并持续占用。其一种代谢物也对ET受体具有药理活性，体外药效约为原药的20%。而Tadalafil作为PDE5抑制剂，通过抑制cGMP的降解来增加其浓度，从而促进肺血管平滑肌的松弛和肺血管床的舒张，这与PAH患者血管内皮释放一氧化氮受损及随后肺血管平滑肌中cGMP浓度降低的病理机制密切相关。
