图卡替尼（妥卡替尼）治疗HER2阳性乳腺癌的作用机制
发布时间：2024-07-31 点击量： 次
图卡替尼（妥卡替尼）（Tucatinib），作为一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，专门针对HER2（人类表皮生长因子受体2）阳性的乳腺癌患者。HER2，作为一种跨膜受体酪氨酸激酶，在部分癌症细胞中，尤其是乳腺癌细胞中过度表达，这种过度表达会驱动癌细胞的异常增殖和存活，成为肿瘤生长和扩散的关键因素。
图卡替尼（妥卡替尼）的作用机制主要体现在对HER2受体酪氨酸激酶活性的高度选择性抑制上，这一机制具体展现在以下几个方面：
2.抑制细胞增殖和存活信号通路：HER2激活后，会启动多个促进细胞增殖、存活和迁移的细胞内信号通路，如PI3K/AKT和MAPK通路。图卡替尼（妥卡替尼）能够抑制这些信号通路的激活，从而降低癌细胞的增殖和存活能力，抑制肿瘤的生长。
3.增强联合治疗效果：图卡替尼（妥卡替尼）常与其他抗HER2药物，如曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。这种联合使用提供了多重机制的抗肿瘤作用，显著提高了治疗效果，为HER2阳性乳腺癌患者带来了更好的治疗选择。
4.穿透血脑屏障：对于HER2阳性乳腺癌患者，脑转移是一个常见的治疗难题。图卡替尼（妥卡替尼）具有穿透血脑屏障的能力，能够抑制脑中的HER2阳性癌细胞，为脑转移患者提供了新的治疗希望。
综上所述，图卡替尼（妥卡替尼）通过高度选择性地抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性，阻断了癌细胞增殖和存活的关键信号通路。尤其在联合治疗中，图卡替尼（妥卡替尼）展现出显著的临床疗效，为HER2阳性乳腺癌患者提供了重要的治疗手段，带来了新的治疗希望。
