一种针对HER2阳性癌症的口服小分子药物图卡替尼（妥卡替尼）
发布时间：2024-07-31 点击量： 次
图卡替尼（妥卡替尼）（Tucatinib），作为一种专门针对癌症的治疗药物，其具体分类为口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要靶向人类表皮生长因子受体2（HER2）。HER2是一种在特定癌症类型中，如乳腺癌和胃癌，常常过度表达的受体酪氨酸激酶。特别地，HER2阳性乳腺癌，即癌细胞表面存在大量HER2受体的乳腺癌，占据了所有乳腺癌病例的15-20%。
作为一种对HER2具有特异性的TKI，图卡替尼（妥卡替尼）的主要作用机制是通过高选择性地抑制HER2的酪氨酸激酶活性，从而阻断HER2信号通路的激活。这一特性使得图卡替尼（妥卡替尼）在针对HER2阳性乳腺癌的治疗中展现出独特的优势。与其他TKI相比，图卡替尼（妥卡替尼）对HER2的选择性更高，同时降低了对HER1（EGFR）的抑制，因此能够减少常见的副作用，如皮疹和腹泻等。
此外，图卡替尼（妥卡替尼）在临床治疗中通常与其他抗HER2药物联合使用，例如曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine）。这种联合治疗策略显著提高了治疗效果，为患者带来了更长的无进展生存期和总生存期。特别值得一提的是，在针对HER2阳性乳腺癌脑转移的治疗中，图卡替尼（妥卡替尼）展现出了显著的疗效。这是因为它能够穿透血脑屏障，直接作用于脑中的HER2阳性癌细胞，为患者提供了新的治疗希望。
