关于埃拉菲布拉诺（Elafibranor）-Iqirvo的使用指南
发布时间：2024-08-08 点击量： 次
一、药品名称
通用名称：Iqirvo
化学成分：Elafibranor
音译名称：埃拉菲布拉诺
二、治疗领域与适应症
Iqirvo（Elafibranor）是一种专为成人原发性胆管炎（PBC）患者设计的治疗药物。特别适用于那些对传统治疗药物熊去氧胆酸（UDCA）反应不佳或不能耐受的患者。其治疗效果主要基于碱性磷酸酶（ALP）水平的显著降低，但需注意，目前尚未有临床研究证实Iqirvo能显著提高患者的存活率或预防肝脏功能失代偿的情况。
三、用药指导与剂量建议
1）初步评估：在启动Iqirvo治疗前，医生应对患者进行全面的身体评估，特别是肌肉疼痛或肌病的检查。同时，对于具有生育能力的女性患者，必须确认其未怀孕，以避免药物对胎儿的潜在影响。
2）标准用药量：Iqirvo的建议用药量为每日80mg，一次性服用，可以随餐或空腹服用，以提高药物的吸收率和效果。
3）联合用药注意事项：若患者需要同时服用胆汁酸螯合剂，为避免药物间的相互作用，建议在服用Iqirvo前至少4小时或后4小时，或尽可能延长两种药物的服用时间间隔。
在Iqirvo的临床试验阶段，部分患者报告了以下常见的不良反应：体重增加、腹泻、腹痛、恶心、呕吐、关节疼痛、便秘等。此外，还有肌肉损伤（包括横纹肌溶解）、骨折、胃食管反流病、口干、体重减轻以及皮疹等情况。医生会密切关注这些反应，并根据情况调整治疗方案。
五、药品包装与储存条件
Iqirvo以片剂形式提供，为方便患者携带和服用。药品应在室温15°C至30°C（59°F至86°F）的环境下储存，以保持其药效和稳定性。为确保药品质量，建议将Iqirvo存放在其原始包装（包括瓶子和纸箱）中，并注意防潮和避免阳光直射。
六、使用禁忌与注意事项
对于已出现或可能发展为失代偿性肝硬化（如腹水、静脉曲张出血、肝性脑病等严重症状）的患者，应避免使用Iqirvo，以防止病情进一步恶化。
七、药物作用机制与药理特点
Elafibranor及其活性代谢物GFT1007作为过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的激动剂，在体外实验中能显著激活PPAR-α、PPAR-γ和PPAR-δ。尽管目前尚不完全清楚Elafibranor如何治疗PBC的具体机制，但研究表明，其可能通过激活PPAR-α和PPAR-δ来抑制胆汁酸的合成，从而缓解病情。此外，PPARδ的信号通路可能与成纤维细胞生长因子21（FGF21）依赖的CYP7A1下调有关，而CYP7A1是从胆固醇合成胆汁酸的关键酶。
在体外PPAR功能分析中，Elafibranor和GFT1007均显示出对PPAR-α的强烈激活作用。与对PPAR-γ和PPAR-δ的激活相比，它们对PPAR-α的激活效力高出约3-8倍。值得注意的是，尽管体外实验表明Elafibranor及其代谢物能激活PPAR-γ，但在动物毒理学研究中并未发现与PPAR-γ激活相关的明显副作用，显示出该药物在安全性方面的优势。
