达克替尼（达可替尼）患者服用详细中文说明书
发布时间：2024-08-09 点击量： 次
一、适应症
达克替尼（达可替尼）（Dacomitinib）适用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）基因外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，作为一线治疗药物。
二、作用机制
达克替尼（达可替尼）是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过不可逆地结合并抑制EGFR的酪氨酸激酶活性，阻断EGFR信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
三、药理学
1.药代动力学：
吸收：口服给药后，达克替尼（达可替尼）被迅速吸收，达到最大血浆浓度（Cmax）的时间为6小时。
分布：达克替尼（达可替尼）在体内广泛分布，表观分布容积较大。
代谢：主要通过肝脏代谢，主要代谢途径为氧化和结合反应。
排泄：达克替尼（达可替尼）及其代谢物主要通过粪便排泄，少量通过尿液排泄。
2.药效学：
达克替尼（达可替尼）通过抑制EGFR信号通路，阻止肿瘤细胞的生长和扩散。临床试验表明，达克替尼（达可替尼）在EGFR突变型NSCLC患者中延长了无进展生存期（PFS）。
四、用量用法
1.推荐剂量：达克替尼（达可替尼）推荐剂量为每日45毫克，口服一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
2.服用方法：达克替尼（达可替尼）应空腹服用，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。
达克替尼（达可替尼）的常见副作用包括但不限于：
1.皮肤反应：如皮疹、瘙痒
2.胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐
3.口腔炎：如口腔溃疡、口腔黏膜炎
4.指甲病变：如指甲脆裂、变色
5.肝功能异常：如转氨酶升高
6.其他：如间质性肺病（较为罕见但严重）
六、警告及注意事项
1.皮肤反应：应定期检查皮肤情况，出现严重皮疹时应考虑暂停用药并进行治疗。
2.胃肠道反应：对于严重腹泻的患者，应立即给予对症治疗并监测电解质平衡。
3.口腔炎：保持口腔卫生，必要时使用口腔漱口水和局部麻醉剂。
4.肝功能：定期监测肝功能指标，对于严重异常者应调整剂量或暂停用药。
5.间质性肺病：一旦怀疑出现间质性肺病，应立即停药并进行详细检查。
七、禁忌症
1.对达克替尼（达可替尼）或其任何成分过敏的患者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女禁用。
八、药物相互作用
1.CYP3A4抑制剂：与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）合用可能增加达克替尼（达可替尼）的血浆浓度，应避免合用。
2.CYP3A4诱导剂：与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合用可能降低达克替尼（达可替尼）的血浆浓度，应避免合用。
3.其他药物：与其他可能影响达克替尼（达可替尼）代谢的药物合用时，应谨慎监测药物浓度和患者反应。
九、特殊人群用药
1.肝功能不全患者：轻度肝功能不全患者无需调整剂量，中度和重度肝功能不全患者应谨慎使用，必要时调整剂量。
2.肾功能不全患者：轻度和中度肾功能不全患者无需调整剂量，重度肾功能不全患者应谨慎使用，必要时调整剂量。
3.老年患者：老年患者应根据其耐受性和临床状况调整剂量。
4.儿童及青少年：目前尚无达克替尼（达可替尼）用于儿童及青少年的安全性和有效性数据，不推荐用于该人群。
十、包装及储存
1.包装：达克替尼（达可替尼）片剂通常以瓶装形式提供，每瓶30片。
2.储存：应储存在室温（20-25°C）下，避免阳光直射和潮湿。请将药品放在儿童不能接触的地方。
达克替尼（达可替尼）作为一种有效的EGFR-TKI，为具有EGFR突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。然而，患者在使用过程中需密切监测不良反应，并在医生指导下进行个性化治疗，以达到最佳疗效并减少副作用。
