达克替尼药品介绍

　　商品名：VIZIMPRO

　　药品名：dacomitinib

　　适应症：VIZIMPRO是一种激酶抑制剂，适用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变，经FDA批准的检测。

　　服用说明：

　　推荐剂量：每日口服45毫克，含或不含食物。

　　作用机制：

　　Dacomitinib是人EGFR家族（EGFR/HER1，HER2和HER4）和某些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21 L858R取代突变）的激酶活性的不可逆抑制剂。 体外达克替尼还在临床相关浓度下抑制DDR1，EPHA6，LCK，DDR2和MNK1的活性。

　　达克替尼显示出由HER家族靶标（包括突变的EGFR）驱动的皮下植入的人肿瘤异种移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 Dacomitinib在由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。

　　剂型/给药途径:

　　片剂：15mg，30mg和45mg。

　　警告和预防措施

　　间质性肺病（ILD）：如果确诊ILD，则永久停用VIZIMPRO。

　　腹泻：根据严重程度扣留并减少VIZIMPRO的剂量。

　　皮肤病学不良反应：根据严重程度扣留并减少VIZIMPRO的剂量。

　　胚胎 - 胎儿毒性：VIZIMPRO会导致胎儿伤害。建议具有生殖潜力的女性使用有效的避孕措施。

　　包装配置片剂强度（mg）NDC片剂描述

　　带有防儿童闭合装置的30支装瓶15 0069-0197-30蓝色薄膜涂层，立即释放，圆形双凸面片剂，一面用“Pfizer”压印，另一面用“DCB15”压印。

　　带有防儿童闭合装置的30支装瓶30 0069-1198-30蓝色薄膜涂层立即释放，圆形双凸面片，一面用“Pfizer”压印，另一面用“DCB30”压印。

　　带有防儿童闭合装置的30支装瓶45 0069-2299-30蓝色薄膜涂层立即释放，圆形双凸面片，一面用“Pfizer”压印，另一面用“DCB45”压印。

　　储存在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许的偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。 [见USP受控室温]。

　　禁忌症

　　哺乳期：建议不要母乳喂养。

　　不良反应

　　最常见的不良反应是（发病率> 20％）腹泻，皮疹，甲沟炎，口腔炎，食欲减退，皮肤干燥，体重减轻，脱发，咳嗽和瘙痒。

　　要报告疑似不良反应，请致电1-800-438-1985联系辉瑞公司，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。

　　药物的相互作用

　　质子泵抑制剂（PPIs）：避免与VIZIMPRO一起使用;使用局部作用的抗酸剂或H2受体拮抗剂;在H2受体拮抗剂之前至少6小时或10小时后给予VIZIMPRO。

　　CYP2D6底物：避免与VIZIMPRO同时使用，其中CYP2D6底物浓度的最小增加可能导致严重或危及生命的毒性。