肺癌靶向药布格替尼（布加替尼）患者用药详细说明书
发布时间：2024-08-16 点击量： 次
一、适应症
布格替尼（布加替尼）（Brigatinib）适用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，特别是那些对第一代ALK抑制剂克唑替尼（Crizotinib）治疗产生耐药性的患者。
二、作用机制
布格替尼（布加替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要通过抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）及其突变体的活性来阻断肿瘤细胞的生长和扩散。布格替尼（布加替尼）还具有抑制ROS1、EGFR（包括一些突变型EGFR）和FLT3的能力，从而进一步增强其抗癌效果。
三、药理学
布格替尼（布加替尼）通过与ALK激酶域的ATP结合口袋结合，抑制其酪氨酸激酶活性，阻止下游信号传导路径，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。布格替尼（布加替尼）在体内表现出良好的生物利用度，且能有效穿透血脑屏障，对脑转移有显著疗效。
四、用量用法
推荐剂量如下：
1.初始剂量：90 mg，每天一次，连续服用7天。
2.维持剂量：若患者能够耐受初始剂量，则增加至180 mg，每天一次。
3.布格替尼（布加替尼）应空腹服用，吞咽整片药物，不得咀嚼或压碎。如漏服一剂，若在12小时内发现漏服，应立即补服；若超过12小时，应跳过漏服剂量，继续按常规时间服用下一剂。
1.布格替尼（布加替尼）的常见副作用包括：
消化系统：恶心、腹泻、呕吐、食欲下降。
神经系统：头痛、疲劳、眩晕。
呼吸系统：咳嗽、呼吸困难、肺炎。
皮肤及过敏反应：皮疹、瘙痒、光敏反应。
2.较严重的副作用包括：
间质性肺病（ILD）/肺炎：在开始治疗的初期尤为常见。
高血压：需定期监测血压。
高血糖：特别是有糖尿病史的患者，应定期监测血糖水平。
六、警告及注意事项
1.间质性肺病（ILD）/肺炎：若患者出现新发或恶化的呼吸道症状，应立即暂停布格替尼（布加替尼）并进行评估。
2.高血压：在治疗期间应定期监测血压，必要时进行降压治疗。
3.高血糖：在治疗期间应监测血糖水平，必要时调整抗糖尿病药物的剂量。
4.视力障碍：患者可能会出现视力模糊或视力下降，应定期进行眼科检查。
5.心脏病史：患有心脏疾病的患者应谨慎使用，必要时进行心电图监测。
七、禁忌症
对布格替尼（布加替尼）或其任何成分过敏的患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女禁用，因其可能对胎儿或婴儿造成伤害。
八、药物相互作用
布格替尼（布加替尼）主要通过CYP3A4代谢，与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）或诱导剂（如利福平、卡马西平）同时使用可能影响其血药浓度，应避免联合使用。若必须联合使用，应根据具体情况调整布格替尼（布加替尼）的剂量。
九、特殊人群用药
1.老年人：老年患者使用布格替尼（布加替尼）应谨慎，因其可能对药物的耐受性较低，需根据个体情况调整剂量。
2.肝功能不全患者：轻度至中度肝功能不全患者无需调整剂量，重度肝功能不全患者应慎用，必要时调整剂量并进行密切监测。
3.肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量，重度肾功能不全患者应慎用，必要时调整剂量并进行密切监测。
布格替尼（布加替尼）作为一种第二代ALK抑制剂，在治疗ALK阳性NSCLC方面展示了卓越的效果，特别是在克唑替尼耐药患者中的应用前景广阔。然而，患者在使用布格替尼（布加替尼）治疗期间需密切监测药物的副作用及其与其他药物的相互作用，遵循医生的指导进行合理用药。随着进一步的研究和临床应用的深入，布格替尼（布加替尼）有望在肺癌治疗领域发挥更大的作用，为患者提供更多的治疗选择。
