罗氟司特说明书
发布时间：2025-05-07 点击量： 次
适应症：
罗氟司特主要用于治疗有严重慢性阻塞性肺疾病（COPD）伴有慢性支气管炎和加重史的患者，以降低COPD加重风险。此外，它还被批准用于治疗特应性皮炎、斑块型银屑病、脂溢性皮炎等皮肤病。
作用机制：
通过抑制PDE-4酶活性，减少环磷酸腺苷（cAMP）的降解，增加细胞内cAMP浓度。cAMP作为细胞内第二信使，浓度升高可激活PKA通路，促使环磷腺苷效应元件结合蛋白（CREB）和激活转录因子1（ATF-1）磷酸化，从而抑制促炎介质产生。PDE-4是炎症和免疫细胞中的主要cAMP代谢酶，罗氟司特选择性抑制PDE-4，可阻断炎症反应信号传递，抑制如COPD和哮喘等呼吸道疾病对肺组织造成的损伤。
用药方法：
治疗COPD的片剂，维持剂量为每日500微克，可空腹或餐后服用，初始剂量250微克持续4周后增加
消化系统方面，恶心、腹泻、腹痛及消化不良是常见表现。在COPD治疗中，约10%的患者会出现腹泻，3%-5%出现恶心症状；特应性皮炎治疗中，不到3%的3期试验参与者报告腹泻和呕吐。此类症状多发生在用药初期，通常随着治疗持续而减轻。
神经系统方面，头痛、失眠、焦虑、抑郁及头晕较为普遍。COPD患者中，4%出现头痛，2%出现失眠；特应性皮炎治疗中，头痛、恶心、应用部位疼痛亦为常见不良反应。需特别关注自杀倾向风险，FDA曾提示该药可能引发情绪、思维及行为变化，临床试验中已观察到自杀意念和行为的实例。
全身性症状中，体重减轻发生率较高。COPD患者中，20%出现中度体重减轻（5%-10%），7%出现严重体重减轻（>10%）。停药后多数患者可部分恢复体重，但需定期监测体重变化。
呼吸系统方面，可能出现咳嗽、鼻窦炎和喉咙痛等不适感，但通常较为轻微，且会随时间推移而减轻。
其他系统方面，背痛、流感样症状、食欲下降、头晕、肌痉挛、震颤、泌尿道感染等也有报道，但发生率相对较低。
警告及注意事项：
精神症状监测：罗氟司特可能引发精神不良反应，如焦虑、抑郁、失眠，甚至自杀倾向。用药期间需密切关注情绪变化，有抑郁症或自杀史的患者需谨慎使用，出现严重情绪波动应立即停药并就医。
体重管理：体重减轻是常见副作用，患者需定期监测体重。若出现不明原因或显著体重下降，需评估是否继续用药。
药物相互作用：
罗氟司特通过CYP3A4和CYP1A2代谢，与强效CYP酶诱导剂或抑制剂合用可能影响疗效或增加不良反应风险，需告知医生正在使用的其他药物。
特殊人群用药：
中度或重度肝功能不全者禁用，哺乳期妇女应暂停哺乳，儿童用药的安全性和有效性尚未明确。用药期间应定期监测肝功能、体重及精神状态，出现严重不良反应时需及时停药并就医。
参考资料：https://www.drugs.com/roflumilast.html
