尼洛替尼药品说明书详细内容解读
发布时间：2025-06-17 点击量： 次
适应症：
尼洛替尼适用于费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+CML）相关患者。成人及≥1岁儿童新诊断为Ph+CML慢性期可用；成年Ph+CML慢性期和加速期患者，对含伊马替尼既往治疗耐药或不耐受可选用；≥1岁儿童对既往TKI治疗耐药或不耐受的Ph+CML-CP和CML-AP也可用。
作用机制：
尼洛替尼是一种第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它通过与BCR-ABL融合蛋白的ATP结合位点高亲和力结合，竞争性抑制ATP结合，阻断酪氨酸激酶磷酸化，抑制异常信号传导，从而抑制白血病细胞增殖、诱导凋亡，发挥抗Ph+白血病作用 。
用药方法：
尼洛替尼推荐剂量
尼洛替尼需空腹服用，每日两次，间隔约12小时，服药前后1小时、2小时禁食。有临床指征可与促红细胞生成素等造血生长因子或羟基脲等联用。不同患者剂量不同，成人初诊及耐药等患者剂量有300mg、400mg之分，儿科患者按230mg/m²调整，有获益或无不可耐受毒性则持续治疗。
副作用：
血小板减少：尼洛替尼可能抑制骨髓造血功能，导致血小板生成减少。患者可能出现皮肤瘀点、瘀斑，牙龈出血、鼻出血等症状，严重时可能引发内脏出血，如消化道出血、颅内出血等。
贫血：表现为乏力、头晕、心慌、气短等症状，影响患者的日常生活和工作能力。
QT间期延长：这是尼洛替尼较为严重的心血管副作用之一。QT间期延长可能导致心律失常，如尖端扭转型室性心动过速，严重时可危及生命。患者可能出现心悸、胸闷、头晕甚至晕厥等症状。
高血压：部分患者使用尼洛替尼后血压会升高，可能引起头痛、头晕、视力模糊等症状，长期高血压还会增加心脑血管疾病的发生风险。
恶心、呕吐：较为常见，可能影响患者的食欲和营养摄入。
腹泻：可能导致脱水、电解质紊乱等问题，严重时需要住院治疗。
肝功能损害：表现为转氨酶升高、黄疸等，患者可能出现乏力、食欲不振、皮肤瘙痒等症状。
皮疹：可能出现在身体的任何部位，表现为红斑、丘疹、瘙痒等，一般程度较轻，但少数患者可能出现严重的皮疹反应。
肌肉骨骼疼痛：如关节疼痛、肌肉酸痛等，可能影响患者的活动能力。
警告及注意事项：
尼洛替尼可能引起QT间期延长，增加心律失常风险。用药前应评估心电图，治疗期间定期监测。若患者有先天性长QT综合征、低钾血症等情况，需谨慎使用，必要时调整剂量或停药。
药物相互作用：
尼洛替尼与多种药物存在相互作用，如CYP3A4抑制剂和诱导剂。用药前应告知医生正在使用的其他药物，避免不良反应或影响疗效。
特殊人群用药：
孕妇、哺乳期妇女禁用，儿童用药需严格遵循剂量调整原则。
参考资料：https://www.drugs.com/mtm/nilotinib.html
