拉泽替尼药品说明书详细内容解读
发布时间：2025-06-18 点击量： 次
适应症：
与埃万妥单抗（amivantamab）联合疗法获美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者的一线治疗。适用人群为携带特定基因突变的患者，即经FDA认可的试验检测出表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失突变，或外显子21出现L858R替代突变。这一联合治疗方案为符合条件的NSCLC患者提供了新的治疗选择，有望改善其预后与生存质量。
作用机制：
拉泽替尼是一种第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），其作用机制主要通过不可逆地结合EGFR敏感突变（如外显子19缺失、L858R点突变）及T790M耐药突变位点，阻断EGFR信号通路传导，抑制肿瘤细胞增殖与存活。
用药方法：
每日一次240mg，与埃万妥单抗联合用药，可与食物一起服用，也可不与食物一起服用。
副作用：
皮疹：发生率约30%-50%，多为轻度至中度痤疮样皮疹，好发于面部、胸背部。
甲沟炎：约10%-20%，表现为指甲周围红肿、疼痛。
口腔黏膜炎：约15%-25%，可能出现口腔溃疡或疼痛。
管理建议：保持皮肤清洁，避免刺激；使用润肤剂、含尿素软膏或局部激素；甲沟炎需避免过度修剪指甲，必要时抗感染治疗。
腹泻：约20%-30%，多为轻度，少数需止泻药。
恶心/呕吐：约10%-15%，可分次服药或联合止吐药。
管理建议：调整饮食（低脂、低纤维），补充电解质；严重腹泻需暂停用药并补液。
肝功能异常
转氨酶升高：约15%-20%，通常为无症状性ALT/AST升高。
管理建议：定期监测肝功能，若ALT/AST>3倍正常上限，需暂停用药并护肝治疗。
间质性肺病（ILD）
发生率：约1%-2%，但可能危及生命。
症状：呼吸困难、咳嗽、发热等。
管理建议：立即停药并排查感染，必要时激素治疗。
血液系统异常：血小板减少（约5%-10%）、贫血（约5%-8%），需定期监测血常规。
蛋白尿：约5%-10%，通常无症状，需监测尿常规。
CNS相关症状：如头晕、头痛（约5%-10%），多数可耐受。
三、严重副作用及警示信号
严重ILD：出现呼吸困难、低氧血症需立即就医。
心脏毒性：拉泽替尼可能延长QT间期，需避免与已知延长QT的药物联用，并监测心电图。
警告及注意事项：
用药期间每2-4周复查血常规、肝功能，每8-12周复查影像学。若出现3级以上不良反应，需暂停用药并减量；恢复后以较低剂量重新开始。告知副作用的早期信号（如皮疹加重、呼吸困难），强调及时报告的重要性
药物相互作用：
拉泽替尼经CYP3A4代谢，与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用可能增加血药浓度，需减量；与诱导剂（如利福平）联用可能降低疗效，应避免。
特殊人群用药：
孕妇/哺乳期禁用、中重度肝损伤患者慎用，需剂量调整。
参考资料：https://www.drugs.com/mtm/lazertinib.html
