硼替佐米药品说明书具体内容是什么
发布时间：2025-06-18 点击量： 次
适应症：
硼替佐米用于治疗成人多发性骨髓瘤（MM）和套细胞淋巴瘤（MCL）。硼替佐米注射液是一种蛋白酶体抑制剂，一种靶向抗癌药物，它不是化疗药物。硼替佐米的作用机制（MOA）是阻断酶（蛋白酶体），这些酶通常会分解癌细胞内的蛋白质。这导致癌症细胞内的蛋白质堆积，癌症细胞死亡。硼替佐米每周或每周两次皮下注射或静脉注射。硼替佐米可以单独使用或与其他药物联合使用，包括利妥昔单抗、环磷酰胺、阿霉素、美法仑、泼尼松或地塞米松。
作用机制：
硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂，通过特异性阻断26S蛋白酶体活性，干扰癌细胞内蛋白质降解过程。这导致泛素化蛋白（如促凋亡因子、细胞周期调控蛋白）在细胞内堆积，触发未折叠蛋白反应（UPR），诱导癌细胞凋亡，同时抑制NF-κB等促生存信号通路，发挥抗肿瘤作用。
用药方法：
一、未经治疗的多发性骨髓瘤（初治患者）
诱导阶段（前4个周期）：采用42天为一周期的给药方案，在第1、4、8、11、22、25、29和32天，以1.3mg/m²剂量静脉注射硼替佐米，每次给药间隔至少72小时。
维持阶段（后续周期）：从第5周期起，在42天周期的第1、8、22和29天给药，剂量与间隔要求同前。
联合用药：硼替佐米通常与地塞米松、美法仑、泼尼松等药物组成多药方案，以增强疗效并降低耐药风险。
二、复发/难治性多发性骨髓瘤
常规方案：在21天周期的第1、4、8和11天，以1.3mg/m²剂量静脉注射硼替佐米，间隔至少72小时。
既往硼替佐米治疗史患者：若患者曾接受硼替佐米治疗，可暂停最多8个周期后重启治疗。从第9周期起，采用35天周期方案，在第1、8、15和22天给药，剂量与间隔要求不变。
用药灵活性：该方案支持硼替佐米单药治疗或与地塞米松联合使用，需根据患者耐受性调整。
三、套细胞淋巴瘤（MCL）
标准方案：在21天周期的第1、4、8和11天，以1.3mg/m²剂量静脉注射硼替佐米，两次给药间隔至少72小时。
注射部位管理：为避免局部反应，需避免在同一部位重复注射。
血小板减少（发生率约30%-50%）
表现：瘀斑、鼻出血、牙龈出血等。
管理：定期监测血常规，血小板<25×10⁹/L时暂停用药，必要时输注血小板或使用促血小板生成素（TPO）。
中性粒细胞减少（约20%-30%）
表现：发热、感染风险增加。
管理：预防性使用抗生素（如粒细胞集落刺激因子G-CSF），避免人群聚集。
贫血（约15%-25%）
表现：乏力、头晕。
管理：补充铁剂、促红细胞生成素（EPO），必要时输血。
二、周围神经病变（PN）
发生率：约30%-60%，与剂量和疗程相关。
表现：手足麻木、刺痛、烧灼感，严重时可影响行走。
管理：
轻度（1级）：无需调整剂量，补充维生素B12、加巴喷丁缓解症状。
中度（2级）：暂停用药至症状缓解至≤1级，后续减量25%。
重度（3-4级）：永久停药，转诊神经科治疗。
三、胃肠道反应
恶心/呕吐（约30%-40%）
管理：预防性使用5-HT3受体拮抗剂（如昂丹司琼），分次少量进食。
腹泻（约20%-30%）
管理：补充电解质，使用洛哌丁胺止泻，严重时暂停用药。
便秘（约10%-15%）
管理：增加膳食纤维摄入，必要时使用乳果糖或开塞露。
疲劳（约40%-50%）
管理：适度活动，保证睡眠，必要时心理支持。
低血压（约10%-20%）
表现：头晕、晕厥，多见于快速起立时。
管理：缓慢改变体位，避免脱水，必要时升压治疗。
感染（约15%-25%）
表现：发热、咳嗽、尿路感染。
管理：预防性使用抗病毒药物（如阿昔洛韦），及时抗生素治疗。
心脏毒性：包括心力衰竭、心律失常（罕见但需警惕）。
管理：用药前评估心功能，避免与心脏毒性药物联用。
肺毒性：如间质性肺炎（<5%）。
管理：出现呼吸困难时立即停药，激素治疗。
警告及注意事项：
治疗期间每周查血常规，每周期查肝肾功能。及时告知医生麻木、出血、感染等异常。避免饮酒、穿宽松鞋袜，预防跌倒。
药物相互作用：
硼替佐米经CYP3A4代谢较少，但与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用可能增加毒性，需谨慎；与CYP诱导剂（如利福平）联用可能降低疗效。
避免与可加重神经毒性的药物（如长春新碱）合用。
特殊人群用药：
孕妇/哺乳期禁用，中重度肝损伤患者慎用，需减量（如剂量降低25%）。
参考资料：https://www.drugs.com/bortezomib.html
