阿曲生坦和安立生坦主要区别在哪
发布时间:2025-06-19 点击量: 次
阿曲生坦(Atrasentan)和安立生坦均为治疗肺动脉高压(PAH)等相关疾病的药物,但二者在多个方面存在显著区别。
阿曲生坦主要作用于内皮素A受体(ETA)。内皮素系统在肺动脉高压的发病机制中起重要作用,内皮素-1(ET-1)与ETA受体结合后,会引起血管收缩、平滑肌细胞增殖和纤维化等,导致肺血管阻力增加。阿曲生坦通过选择性阻断ETA受体,减少ET-1的这些不良作用,从而扩张肺血管,降低肺动脉压力。
安立生坦是一种高选择性内皮素A受体拮抗剂。其作用机制与阿曲生坦类似,也是通过阻断ETA受体,抑制ET-1介导的血管收缩和细胞增殖,改善肺血管重构,降低肺动脉压力和肺血管阻力,进而改善患者的运动耐量和临床症状。不过,安立生坦对ETA受体的选择性更高,理论上可能减少对ETB受体相关生理功能的影响。

安立生坦已获批用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者(WHO第1组),以改善运动能力和延缓临床恶化。
阿曲生坦常见副作用包括体液潴留(如外周水肿)、贫血、鼻出血等。体液潴留可能加重心脏负担,尤其是对于已有心功能不全的患者。
安立生坦主要不良反应有外周水肿、鼻充血、面部潮红等。相较于阿曲生坦,其体液潴留的发生率可能相对较低,且对肝功能的影响相对较小,但仍需定期监测肝功能。
阿曲生坦在前列腺癌治疗中,常用剂量为10mg/日口服。在肺动脉高压研究中的剂量和频率可能因研究方案而异。
安立生坦推荐剂量为5mg或10mg,每日一次口服,可根据患者耐受情况进行剂量调整。
参考链接:https://www.drugs.com/mtm/atrasentan.html