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德达博妥单抗与ds8201有何不同之处

发布时间:2025-06-25    点击量:

德达博妥单抗(Dato-DXd,DS-1062)与DS-8201(Enhertu,曲妥珠单抗德鲁替康)均为抗体偶联药物(ADC),在作用机制、靶点、适应症及临床数据等方面存在一定差异。
德达博妥单抗由人源化抗TROP2单抗与拓扑异构酶I抑制剂(DXd)通过可裂解的四肽连接子偶联而成。TROP2在多种实体瘤中高表达,药物与肿瘤细胞表面TROP2结合后,通过内吞进入细胞,在溶酶体中连接子被切割,释放出DXd,发挥细胞毒作用,诱导肿瘤细胞凋亡。
DS-8201由人源化抗HER2单抗与拓扑异构酶I抑制剂(DXd)通过可裂解的四肽连接子偶联。其作用机制是特异性识别并结合肿瘤细胞表面的HER2受体,经内吞进入细胞后,连接子被切割释放DXd,破坏DNA结构,导致肿瘤细胞死亡。

德达博妥单抗靶向TROP2,这是一种跨膜糖蛋白,在多种上皮来源的肿瘤中过表达,如三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌等。
DS-8201靶向HER2,HER2在乳腺癌、胃癌、肺癌等多种肿瘤中存在过表达或基因扩增情况。
德达博妥单抗目前主要用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌、三阴性乳腺癌等TROP2阳性实体瘤。
DS-8201获批用于HER2阳性乳腺癌、HER2低表达乳腺癌、HER2阳性胃癌及胃食管结合部腺癌、HER2突变非小细胞肺癌等。
德达博妥单抗在非小细胞肺癌和三阴性乳腺癌的临床试验中显示出一定的疗效和良好的耐受性。例如,在非小细胞肺癌患者中,客观缓解率(ORR)达到一定水平,且安全性可控。
DS-8201在HER2阳性乳腺癌治疗中疗效显著,ORR较高,无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)均有明显改善。在HER2低表达乳腺癌患者中也展现出良好的治疗效果,改变了乳腺癌的治疗格局。
参考链接:https://www.drugs.com/datroway.html
 

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