达洛他胺说明书
发布时间：2025-06-26 点击量： 次
适应症：
达洛他胺（Darolutamide）是一种非甾体类雄激素受体（AR）抑制剂，适用于以下患者：
非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）：用于血清前列腺特异性抗原（PSA）持续升高、有高转移风险、但影像学未见远处转移的前列腺癌患者。
转移性去势敏感性前列腺癌（mHSPC）：联合雄激素剥夺治疗（ADT）和多西他赛（Docetaxel）使用，可延长无进展生存期和总生存期。
作用机制：
达洛他胺是一种高选择性的雄激素受体拮抗剂，能够有效抑制雄激素与雄激素受体的结合，阻断其信号转导，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。不同于传统AR拮抗剂，达洛他胺对中枢神经系统穿透性极低，因此中枢不良反应（如疲劳、癫痫等）发生率显著较低，安全性更高。
用药方法：
推荐剂量为：600mg/日，即 每次300mg，每日两次，间隔约12小时。达洛他胺必须与持续的雄激素剥夺治疗（ADT）联用，例如促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂或外科睾丸切除。
副作用：
最常见的副作用包括疲劳，这是临床研究中报告最频繁的不良反应之一，可能影响患者的日常活动能力。此外，关节痛和肌肉骨骼不适也是常见的不适表现，尤其是在长期使用过程中可能逐渐加重。部分患者可能出现皮疹、食欲减退、腹泻或恶心等消化系统症状，通常为轻至中度，可通过调整饮食或辅助用药缓解。
警告及注意事项：
达洛他胺不建议用于对该药活性成分或任何辅料过敏的患者。
本品可能对男性生育能力产生影响，应在治疗前充分与患者沟通有关生育规划。
尚无充分数据表明其对QT间期有显著影响，但如合并心脏病患者，应监测心电图。
若出现严重不良反应（如肝功能明显升高、严重皮疹等），需中止用药并寻求医疗支持。
药物相互作用：
达洛他胺主要经肝脏代谢（CYP3A4为主），强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英）可能降低其血药浓度，应避免合用。
不建议与强P-gp抑制剂长期合用，可能影响药物分布和清除。
若需同时使用其他抗癌药物或激素类药，应在医生指导下评估风险。
特殊人群用药：
本品仅适用于男性，不适用于女性、儿童或青少年患者。
参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Darolutamide
