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尼拉帕利阿比特龙片(Akeega)有哪些功效与作用

发布时间:2025-06-26    点击量:

尼拉帕利阿比特龙片(Akeega)是一种口服小分子靶向药物,包含两种活性成分,分别是PARP抑制剂尼拉帕利(Niraparib)和CYP17抑制剂醋酸阿比特龙(Abiraterone Acetate)。该药物联合泼尼松用于治疗存在BRCA基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成年患者。前列腺癌是男性中较常见的恶性肿瘤之一,转移性去势抵抗性前列腺癌代表着疾病进展到去势治疗(通过手术或药物降低睾酮水平)无法控制的阶段,对患者预后影响较大。尼拉帕利阿比特龙的联合机制为该类患者提供了新的治疗选择,改善了部分人群的临床结局。
尼拉帕利阿比特龙的第一个主要作用来源于其中的尼拉帕利成分。尼拉帕利属于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,通过抑制PARP酶的活性,干扰DNA损伤修复过程。正常细胞和癌细胞在DNA受损后需要通过多条通路完成修复,其中BRCA基因相关通路发挥着重要作用。对于携带BRCA突变的肿瘤细胞,DNA修复能力受损,依赖于PARP途径维持生存。PARP抑制剂的应用使肿瘤细胞失去必要的修复机制,导致DNA损伤积累并诱导细胞死亡,从而抑制肿瘤生长。

其次,尼拉帕利阿比特龙中的醋酸阿比特龙是CYP17酶抑制剂,能够有效抑制雄激素的合成。前列腺癌的生长依赖于雄激素信号通路,而CYP17酶在雄激素合成过程中发挥关键作用。通过抑制CYP17,阿比特龙降低睾酮及其他雄激素水平,进一步抑制前列腺癌细胞的增殖。这一机制适用于多种阶段的前列腺癌治疗,其在去势抵抗性阶段联合其他治疗能够增强疗效。
尼拉帕利阿比特龙联合泼尼松的治疗方案已被证实在携带BRCA突变的mCRPC患者中具有一定临床获益。临床研究显示,该药物能够延缓疾病进展、延长无进展生存期,并在部分患者中改善整体生存时间。同时,尼拉帕利阿比特龙的双重作用机制使其在控制肿瘤、改善症状方面具备协同效应,有助于抑制肿瘤发展和降低肿瘤相关并发症发生率。
需要注意的是,尼拉帕利阿比特龙的疗效建立在基因检测的基础上,适用于经FDA批准的伴随诊断确认存在BRCA突变的患者群体。未经检测或不具备该基因突变的患者不推荐使用该药物,以免无效治疗和不必要的不良反应。治疗过程中,需同步使用GnRH类似物或完成双侧睾丸切除术。
总之,尼拉帕利阿比特龙片(Akeega)通过联合PARP抑制和CYP17抑制机制,针对BRCA突变的转移性去势抵抗性前列腺癌患者提供了一种靶向治疗方案。规范使用该药物有助于延缓疾病进展,改善患者生存预期,同时需结合基因检测、定期评估和不良反应管理,确保治疗效果与用药安全。
参考链接:https://www.drugs.com/newdrugs.html

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