硼替佐米归类于哪类药物范畴
发布时间：2025-06-26 点击量： 次
硼替佐米（Bortezomib）是一种具有明确作用机制和临床应用价值的抗肿瘤药物，特异性抑制26S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。蛋白酶体是细胞内降解泛素化蛋白质的关键酶复合物，参与调控细胞周期、凋亡、信号转导等生理过程。硼替佐米通过阻断蛋白酶体功能，导致细胞内异常蛋白积累，诱导肿瘤细胞凋亡，尤其是对快速增殖的肿瘤细胞（如多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤）具有显著杀伤作用。因此，硼替佐米属于蛋白酶体抑制剂类药物，是该类药物的代表性成员。
硼替佐米是首个获批用于治疗MM的蛋白酶体抑制剂，可显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。其联合化疗方案（如硼替佐米+地塞米松、硼替佐米+来那度胺+地塞米松）已成为MM的一线或二线标准治疗。
临床研究显示，硼替佐米对华氏巨球蛋白血症、淀粉样变性等血液系统恶性肿瘤也有一定疗效。
从临床应用角度，硼替佐米归类于抗肿瘤药物，主要用于血液系统恶性肿瘤的治疗。
硼替佐米的化学结构为二肽硼酸类似物，其核心结构包含一个硼酸基团（与蛋白酶体活性位点的苏氨酸残基共价结合）和一个模拟肽键的二肽结构（Pyr-Glu）。这种结构使其能够特异性靶向蛋白酶体的糜蛋白酶样活性位点，而对其他蛋白酶（如胰蛋白酶样活性位点）影响较小。因此，从化学结构角度，硼替佐米属于二肽硼酸类化合物。
参考资料：https://www.drugs.com/bortezomib.html
