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伊那利塞和卡匹色替有何主要区别

发布时间:2025-07-04    点击量:

伊那利塞是一种口服的选择性雌激素受体共价拮抗剂(SERCA)。它能够与雌激素受体(ER)的特定半胱氨酸残基共价结合,不可逆地抑制ER的活性,阻断雌激素与ER的结合,从而抑制雌激素信号通路,阻止乳腺癌细胞的生长和增殖。卡匹色替则是一种口服的选择性磷脂酰肌醇 -3-激酶(PI3K)抑制剂,主要作用于PI3K - AKT - mTOR信号通路。通过抑制PI3K的活性,阻断该信号通路的传导,进而抑制肿瘤细胞的生长、增殖和存活。

伊那利塞主要用于治疗某些类型的乳腺癌,尤其是对内分泌治疗产生耐药性的晚期或转移性乳腺癌患者。它在针对特定基因突变(如ESR1突变)的乳腺癌治疗中显示出较好的疗效。卡匹色替的适应症相对较广,可用于治疗多种实体瘤,如非小细胞肺癌、乳腺癌、子宫内膜癌等,特别是对于存在PI3K通路异常激活的肿瘤患者效果较为显著。
伊那利塞口服后吸收迅速,在体内分布广泛,主要通过肝脏代谢,代谢产物经胆汁和肾脏排泄。卡匹色替口服后生物利用度较高,在体内达到稳态浓度的时间相对较短,其代谢也主要在肝脏进行,但不同个体间的药代动力学差异可能较大,需要根据患者的具体情况调整剂量。
伊那利塞常见的不良反应包括胃肠道反应(如恶心、呕吐、腹泻等)、疲劳、关节痛等。卡匹色替的不良反应除了胃肠道反应外,还可能引起高血糖、皮疹、肝功能异常等,且部分患者可能会出现较为严重的免疫相关不良反应。
参考资料:https://www.drugs.com/mtm/inavolisib.html
 

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