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尼洛替尼属于第几代靶向治疗药物

发布时间:2025-07-04    点击量:

尼洛替尼属于第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在慢性髓性白血病(CML)的治疗中发挥着重要作用。
第一代TKI以伊马替尼为代表,它开创了CML靶向治疗的新时代。伊马替尼能够特异性地抑制BCR - ABL融合蛋白的酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤细胞的增殖信号通路,显著提高了CML患者的生存率和生活质量。然而,部分患者在长期使用伊马替尼后会出现耐药现象,主要是由于BCR - ABL融合蛋白发生突变,导致伊马替尼无法有效结合和抑制其活性。

为了克服第一代TKI的耐药问题,第二代TKI应运而生,尼洛替尼就是其中之一。尼洛替尼对BCR - ABL融合蛋白的亲和力比伊马替尼更高,能够更有效地抑制其酪氨酸激酶活性。它不仅可以抑制伊马替尼敏感的BCR - ABL突变株,还对部分伊马替尼耐药的突变株(如T315I突变除外)具有抑制作用。
在临床治疗中,尼洛替尼主要用于对伊马替尼耐药或不耐受的慢性期、加速期和急变期CML患者。大量临床试验表明,尼洛替尼治疗这些患者能够获得较高的血液学缓解率和细胞遗传学缓解率,显著延长患者的无进展生存期和总生存期。与第一代TKI相比,尼洛替尼能够更快地降低患者体内的BCR - ABL转录本水平,提高治疗的深度和持久性。
参考资料:https://www.drugs.com/mtm/nilotinib.html
 

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