全面了解马昔腾坦(macitentan)的基本信息
发布时间：2025-07-10 点击量： 次
马昔腾坦(macitentan)是由Actelion Pharmaceuticals Ltd.研发的一种新型内皮素受体拮抗剂，临床上主要用于治疗WHO第1组肺动脉高压(PAH)。作为肺动脉高压治疗领域的重要药物，马昔腾坦通过其独特的作用机制和稳定的临床疗效，为改善患者预后提供了新的治疗选择。
从药理作用机制来看，马昔腾坦通过特异性阻断内皮素-1(ET-1)与ETA和ETB受体的结合发挥治疗作用。在肺动脉高压的病理状态下，过度激活的内皮素系统会导致血管收缩、纤维化和炎症反应等一系列病理改变。马昔腾坦对人肺动脉平滑肌细胞中的ET受体具有高度亲和力，能够持久抑制ET-1的病理作用。值得注意的是，其活性代谢产物保留了约20%的药理活性，进一步延长了药物的作用时间。临床研究证实，马昔腾坦能显著改善患者的血流动力学指标，包括降低肺血管阻力和提高心脏指数，同时对心电活动无明显影响，具有较好的安全性。
在安全性方面，马昔腾坦的整体耐受性良好。常见的不良反应包括贫血、鼻咽炎、支气管炎、头痛等，这些反应多数为轻中度，通过适当处理通常不会影响继续治疗。但由于其对内皮素系统的广泛作用，治疗期间需要定期监测肝功能、血红蛋白水平等重要指标，特别是长期用药患者更需密切随访。
作为新一代内皮素受体拮抗剂，马昔腾坦在肺动脉高压治疗中展现出诸多优势。其创新的作用机制、便捷的给药方案和确切的临床疗效，使其成为改善肺动脉高压患者预后的重要治疗选择。随着临床经验的积累，马昔腾坦有望为更多肺动脉高压患者带来长期获益。但需要强调的是，患者必须严格遵循医嘱用药，并定期复诊评估，以确保获得最佳的治疗效果和安全性。
参考资料：https://www.opsumit.com/
