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硼替佐米是否可被定义为靶向药物

发布时间:2025-07-15    点击量:

硼替佐米(Bortezomib,商品名:万珂 Velcade)是一种用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤的抗癌药物,其机制基于蛋白酶体抑制,因而在广义上可被归类为“靶向治疗药物”,但它与传统靶向药物如EGFR、HER2等分子抑制剂仍存在差异。
硼替佐米是一种可逆性26S蛋白酶体抑制剂,通过抑制泛素-蛋白酶体通路中关键的蛋白降解系统,干扰肿瘤细胞的蛋白质代谢。由于肿瘤细胞特别依赖蛋白质降解以维持其快速增殖状态,蛋白酶体功能被抑制后,导致未折叠蛋白积聚,引发细胞应激甚至诱导细胞凋亡。

尤其是在多发性骨髓瘤等恶性浆细胞疾病中,肿瘤细胞需大量合成和降解免疫球蛋白,对蛋白酶体的依赖更强,硼替佐米因而显示出高度选择性杀伤作用。
传统定义中的“靶向治疗”通常是指药物直接干预肿瘤的特定分子异常(如EGFR突变、ALK融合、HER2过表达等),通过识别肿瘤特有靶点达到高效低毒的效果。而硼替佐米虽然不是针对基因突变或受体信号通路,但它明确作用于细胞蛋白酶体这一关键靶点,因此被认为是一种“机制靶向”药物(Mechanism-based Targeted Agent)。
不同于泛细胞毒性的化疗药,硼替佐米对正常细胞影响相对较小,副作用可控,这一点也符合靶向治疗的一般特点。FDA及多数学术界也认可其为靶向药物,尤其在血液肿瘤领域,它被列入多种靶向治疗指南中。
参考资料:https://www.drugs.com/bortezomib.html
 

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