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硼替佐米作用及可能产生的副作用

发布时间:2025-07-24    点击量:

硼替佐米(Bortezomib)是一种第一代蛋白酶体抑制剂,广泛用于治疗多发性骨髓瘤(MM)和套细胞淋巴瘤等血液系统恶性肿瘤。其机制独特,为现代抗癌药物治疗开辟了蛋白酶体抑制这一新领域。
硼替佐米通过可逆性抑制26S蛋白酶体的酶活性,阻断细胞内异常或折叠错误蛋白的降解过程。这一作用破坏了肿瘤细胞的蛋白质稳态,导致未降解蛋白积聚,引发细胞凋亡。此外,它还能抑制NF-κB通路的激活,从而减少促炎与促存活因子的表达,进一步增强抗肿瘤效果。

在多发性骨髓瘤中,硼替佐米能显著延缓病情进展,常与来那度胺、地塞米松等药物联合使用,作为标准三联方案的一部分(如VRd方案)。
尽管硼替佐米疗效显著,但也伴随一定的不良反应,常见副作用包括:
神经系统毒性:外周神经病变最常见,表现为手足麻木、刺痛或疼痛,部分患者症状严重可能影响生活质量;神经毒性与累积剂量、注射方式有关,皮下注射可明显减少风险。
血液系统抑制:包括中性粒细胞减少、血小板减少及贫血,可能增加感染和出血风险;通常可通过剂量调整或间歇治疗缓解。
胃肠道反应:如恶心、呕吐、腹泻或便秘,常见于初次治疗阶段;可用支持疗法减轻。
感染风险:免疫功能受抑可导致带状疱疹、肺炎等感染,需预防性使用抗病毒药物(如阿昔洛韦)。
其他不良反应:疲劳、低血压、肝酶升高、心脏功能受损等。
参考资料:https://www.drugs.com/bortezomib.html
 

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