拉泽替尼主要适用于哪些病症治疗
发布时间:2025-07-24 点击量: 次
拉泽替尼(Lazertinib,商品名:Leclaza)是一种新一代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由韩国Yuhan公司开发,专门针对EGFR基因突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。该药物对T790M耐药突变具有高度选择性,适用于EGFR突变相关肺癌的后线及一线治疗,是EGFR靶向治疗中的重要进展。
拉泽替尼的适应症主要集中在以下几个方面:
1.T790M突变阳性的非小细胞肺癌
EGFR突变是非小细胞肺癌中的常见驱动基因之一,约50%的亚洲肺腺癌患者携带此突变。第一代EGFR-TKI(如厄洛替尼、吉非替尼)虽有效,但治疗后常发生耐药,其中T790M突变是最常见的耐药机制。拉泽替尼对T790M突变有良好的抑制作用,是针对此类患者的二线治疗方案之一。

拉泽替尼不仅对T790M耐药突变有效,对经典的EGFR敏感突变(如19号外显子缺失、L858R突变)也具有高效活性。在I/II期临床研究中,拉泽替尼用于未经治疗的EGFR突变NSCLC患者表现出接近80%的客观缓解率(ORR),并延长无进展生存期,提示其有望用于一线治疗。目前已有部分国家批准其用于EGFR突变阳性的局晚期或转移性NSCLC患者的一线用药。
3.脑转移患者的治疗
拉泽替尼具有良好的血脑屏障穿透能力。在治疗伴有脑转移的EGFR突变肺癌患者中,显示出显著的颅内疾病控制率。其对脑转移灶的控制能力使其成为部分患者替代奥希替尼的潜在选择。
此外,拉泽替尼选择性更高,对野生型EGFR活性影响较小,从而减少了皮疹、腹泻等传统EGFR-TKI相关毒性反应,提升了耐受性与生活质量。
参考资料:https://www.drugs.com/mtm/lazertinib.html