特立妥珠单抗主要针对的靶点是啥
发布时间：2025-07-29 点击量： 次
特立妥珠单抗（Telisotuzumab vedotin，简称Teliso-V）是一种抗体药物偶联物（ADC），靶向的是c-Met（又称MET或HGF受体）。c-Met是一种酪氨酸激酶受体，在多种肿瘤类型中呈过度表达或发生基因扩增，参与细胞增殖、迁移、血管生成与抗凋亡等过程，是一种重要的癌症靶点。
Teliso-V由抗c-Met单克隆抗体与微管毒素MMAE（单甲基澳瑞他汀E）通过可裂解连接子偶联构成。其作用机制为：抗体部分特异性结合肿瘤细胞表面的c-Met受体后，被细胞内吞进入胞内，释放MMAE，从而干扰微管聚合，引发肿瘤细胞凋亡。
关键临床试验（如LUMINOSITY研究）显示，在EGFR突变阳性、接受过EGFR TKI治疗失败的c-Met高表达NSCLC患者中，Teliso-V的客观缓解率达到30%以上，是目前靶向c-Met的一种新策略。
此外，由于其ADC结构优势，Teliso-V可选择性杀伤c-Met表达细胞，副作用较传统化疗轻微，且具备一定“旁观者效应”，有望克服EGFR-TKI耐药问题。
总之，特立妥珠单抗的主要靶点是c-Met，利用ADC技术精准杀伤高表达该受体的肿瘤细胞，在肺癌等多种肿瘤类型中均展现广阔前景，特别适用于EGFR TKI耐药、c-Met活化的患者群体。
参考链接：https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-grants-accelerated-approval-telisotuzumab-vedotin-tllv-nsclc-high-c-met-protein-overexpression
