吉瑞替尼作用机制、用药指南与不良反应，价格多少？医保能报销吗？
发布时间：2025-08-05 点击量： 次
吉瑞替尼适应范围
吉瑞替尼主要用于治疗特定类型的急性髓系白血病（AML）。具体而言，它适用于复发或难治性FLT3突变阳性（包括FLT3 - ITD和FLT3 - TKD突变）的成年急性髓系白血病患者。对于经过常规化疗等初始治疗后疾病复发，或者对初始治疗没有产生应答、病情持续进展的难治性患者，吉瑞替尼提供了一种新的治疗手段。通过靶向抑制FLT3突变受体的活性，阻断相关信号通路，从而抑制白血病细胞的增殖与存活，达到控制病情、延长患者生存期的目的。
吉瑞替尼是一种针对急性髓系白血病的靶向治疗药物，其作用机制主要围绕FLT3基因。FLT3（FMS - like tyrosine kinase 3）基因突变是急性髓系白血病（AML）中常见的基因异常之一，大约30%的AML患者存在FLT3突变，主要包括内部串联重复（ITD）突变和酪氨酸激酶结构域（TKD）突变。FLT3突变会导致FLT3受体持续激活，进而激活下游的信号通路，如RAS - RAF - MEK - ERK通路和PI3K - AKT - mTOR通路，促进白血病细胞的增殖、存活和抗凋亡。
吉瑞替尼是一种高选择性的FLT3抑制剂，它能够特异性地结合FLT3受体的活性位点，抑制FLT3的磷酸化，从而阻断下游信号通路的传导，抑制白血病细胞的增殖，诱导白血病细胞凋亡，达到治疗白血病的目的。
除了对FLT3突变型白血病细胞有抑制作用外，吉瑞替尼对野生型FLT3也有一定的抑制活性。这可能有助于其在更广泛的白血病患者群体中发挥作用，减少白血病细胞的残留和复发。
吉瑞替尼使用方法
吉瑞替尼主要用于治疗复发或难治性FLT3突变阳性（FLT3 - ITD或FLT3 - TKD）的急性髓系白血病成年患者。对于经过初始治疗（如化疗）后复发，或者对初始治疗无反应（难治）的患者，吉瑞替尼提供了一种新的治疗选择。严格按照医生规定的剂量和疗程服用，不可自行增减药量或停药。若出现漏服，且距离下次服药时间较近，不要补服，按原计划继续服药即可，避免因剂量不准确影响疗效或增加不良反应。
吉瑞替尼的治疗应持续进行，直到疾病进展或出现不可耐受的不良反应。在治疗过程中，医生会定期对患者进行评估，包括血液检查、骨髓检查等，以监测治疗效果和不良反应。
特殊人群用药
老年人：老年患者的生理功能可能有所下降，但目前的研究表明，年龄本身并不影响吉瑞替尼的药代动力学和疗效，因此无需根据年龄调整剂量。但在用药过程中，应密切关注老年患者的不良反应情况。
肝肾功能不全患者：对于轻度肝功能不全（Child - Pugh A级）或轻度肾功能不全（肌酐清除率≥60 mL/min）的患者，无需调整吉瑞替尼的剂量。对于中重度肝功能不全（Child - Pugh B级或C级）或中重度肾功能不全（肌酐清除率＜60 mL/min）的患者，由于目前的研究数据有限，应谨慎使用吉瑞替尼，并在医生的指导下密切监测不良反应。
基因检测：使用吉瑞替尼前必须进行基因检测，确认患者存在FLT3基因突变，因为该药主要针对此类突变发挥作用，无此突变的患者使用可能无效。
告知病史：患者要向医生详细告知自身健康状况，包括是否有心脏疾病、肺部疾病、肝脏或肾脏问题等。因为吉瑞替尼可能对这些器官功能产生影响，有相关基础疾病的患者使用时风险可能增加。
（一）常见不良反应
血液学不良反应：吉瑞替尼治疗可能导致患者出现贫血、血小板减少和中性粒细胞减少等血液学不良反应。这些不良反应可能会增加患者感染、出血的风险。医生会根据不良反应的严重程度，采取相应的治疗措施，如输血、使用升白细胞药物等。
胃肠道不良反应：恶心、呕吐、腹泻是吉瑞替尼常见的胃肠道不良反应。患者可以通过调整饮食，如少食多餐、避免食用辛辣、油腻食物等来缓解症状。对于严重的不良反应，医生可能会给予止吐、止泻等药物进行治疗。
疲劳：许多患者在服用吉瑞替尼期间会感到疲劳，这可能会影响患者的日常生活和工作。患者应适当休息，保证充足的睡眠，合理安排活动量。
（二）严重不良反应
分化综合征：分化综合征是一种可能危及生命的严重不良反应，通常发生在吉瑞替尼治疗的前几周。症状包括发热、呼吸困难、低血压、体重增加、胸腔或心包积液等。一旦怀疑出现分化综合征，应立即停止吉瑞替尼治疗，并给予糖皮质激素等药物治疗。
可逆性后部脑病综合征（PRES）：PRES是一种罕见的神经系统不良反应，表现为头痛、癫痫发作、视力改变、意识障碍等。如果出现这些症状，应立即停药并进行相应的治疗，如控制血压、抗癫痫治疗等。
吉瑞替尼虽已在国内成功上市，却还未被纳入医保体系。这就导致在医院购买该药存在一定难度，不少患者只能将目光投向海外渠道来获取。
在国外市场，吉瑞替尼有原研药和仿制药可供选择。原研药包含欧洲版和中国香港版，其中港版价格极为高昂，高达十万人民币，这对普通患者家庭而言，无疑是一笔难以承受的巨额开支。
而国外上市的仿制药则展现出了明显的价格优势。老挝卢修斯版吉瑞替尼仿制药40mg*90片的最新价格在2000多元，大大减轻了患者的经济负担。
参考资料：
https://en.wikipedia.org/wiki/Gilteritinib
https://www.fda.gov/drugs/fda-approves-gilteritinib-relapsed-or-refractory-acute-myeloid-leukemia-aml-flt3-mutation
https://go.drugbank.com/drugs/DB12141
