尼洛替尼（nilotinib、达希纳）与伊马替尼有何不同之处
发布时间：2025-08-11 点击量： 次
尼洛替尼（Nilotinib）与伊马替尼（Imatinib）都是治疗慢性髓性白血病（CML）的酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），但两者在结构、药效、靶点亲和力、副作用等方面存在显著差异。
尼洛替尼是基于伊马替尼结构优化后的第二代TKI。伊马替尼是第一种被广泛用于临床的TKI，它的问世开启了靶向治疗新时代。伊马替尼通过竞争性地结合BCR-ABL融合蛋白的ATP结合位点，阻断其激酶活性，从而抑制白血病细胞的增殖。而尼洛替尼则在伊马替尼的基础上改进了分子结构，提高了与BCR-ABL的结合亲和力，尤其对一些伊马替尼耐药突变具有更强的抑制能力。
尼洛替尼对BCR-ABL的选择性和效力明显优于伊马替尼。在体外实验中，尼洛替尼对BCR-ABL的抑制效力约是伊马替尼的20–30倍。这使得它在治疗伊马替尼耐药或不耐受的患者中显示出更好的治疗反应。
在安全性方面，两者也有所不同。伊马替尼常见副作用包括水肿、肌肉痉挛、恶心、腹泻等，整体耐受性良好。而尼洛替尼的副作用更侧重于心血管系统，如QT间期延长、动脉粥样硬化相关并发症（如动脉血栓）、高血糖等，因此对使用者的心血管风险评估要求更高，使用过程中需严格监测心电图及代谢指标。
此外，两者的服药方式也不同。伊马替尼可与食物同服，而尼洛替尼要求空腹服用（餐前2小时、餐后1小时），以避免药物吸收增强带来毒性风险。
参考资料：https://www.drugs.com/mtm/nilotinib.html
