雌莫司汀(艾去适)详细说明书内容大揭秘
发布时间:2025-08-27 点击量: 次
适应症:
雌莫司汀是一种兼具烷化剂与雌激素衍生物双重作用的抗肿瘤药物,主要用于晚期、去势抵抗性前列腺癌(Castration-Resistant Prostate Cancer, CRPC)的治疗。
作用机制:
雌莫司汀通过抑制下丘脑-垂体-睾丸轴,间接降低雄激素水平,削弱雄激素对前列腺癌细胞的刺激作用。在体内代谢后可与 DNA 结合,破坏 DNA 复制与修复,从而直接抑制肿瘤细胞的分裂和生长。研究表明,它还能与细胞微管相关蛋白结合,干扰有丝分裂过程,进一步抑制肿瘤增殖。
用药方法:
成人患者每日分3或4次服用,每次14毫克/千克(即每10公斤体重或22磅体重服用一粒140毫克胶囊)。在美国的临床研究中,大多数患者每日服用的剂量为10-16毫克/千克。
副作用:
雌莫司汀的不良反应较为复杂,既包括激素类副作用,也有化疗类副作用。
常见副作用:
恶心、呕吐、食欲下降:与化疗药物常见反应类似;
水肿、体重增加:与激素效应有关;
皮肤反应:如皮疹、瘙痒;
疲乏与头晕:部分患者会出现。
严重副作用:
血栓形成:雌激素成分增加血液黏稠度和凝血倾向,静脉血栓栓塞(如下肢深静脉血栓、肺栓塞)风险较高;

肝功能异常:可能引起转氨酶升高、胆汁淤积;
骨髓抑制:白细胞或血小板减少,需定期监测血象;
高血钙症:因药物与钙代谢相关,部分患者血钙升高。
警告及注意事项:
血栓风险:该药物有较高的血栓形成风险,既往有静脉血栓或动脉粥样硬化史的患者需谨慎使用。
心血管疾病患者慎用:如高血压、心力衰竭、冠心病患者,应在心内科和肿瘤科共同监护下使用。
肝功能监测:治疗前及治疗期间需定期检查肝功能。
避免高钙饮食:药物吸收会受钙影响,服药时应避免乳制品、钙片等。
定期随访:治疗期间需监测血象、肝功能、电解质及心电图。
驾驶与操作机械:若出现头晕或视力模糊,应避免驾驶或操作危险机械。
药物相互作用:
与钙制剂、乳制品:会降低雌莫司汀吸收,应避免同服。
与抗凝药物(如华法林):可能增强或减弱抗凝效果,需密切监测 INR。
与抗高血压药物:合用时需注意血压波动。
与其他激素类药物:可能叠加副作用,如加重乳房变化或水肿。
与肝酶诱导剂或抑制剂:如利福平、酮康唑等,可能影响药物代谢水平,需谨慎合用。
特殊人群用药:
孕妇与哺乳期妇女:该药主要用于男性患者,不适合女性使用。孕妇和哺乳期妇女禁止接触或误服,以避免对胎儿和婴儿造成损害。
参考资料:https://www.drugs.com/mtm/estramustine.html