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瑞戈非尼(拜万戈)在人体发挥作用的作用机制是什么

发布时间:2025-08-29    点击量:

瑞戈非尼(商品名拜万戈)是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在肿瘤治疗领域发挥着重要作用,其作用机制复杂且多元,主要通过影响肿瘤生长的多个关键环节来发挥抗肿瘤效应。
肿瘤的生长和扩散依赖于新生血管为其提供充足的氧气和营养物质。瑞戈非尼能够靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),包括VEGFR - 1、VEGFR - 2和VEGFR - 3。VEGFR在血管内皮细胞表面表达,当与血管内皮生长因子(VEGF)结合后,会激活下游的信号传导通路,促进血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成,从而诱导新生血管生成。瑞戈非尼通过竞争性结合VEGFR的ATP结合位点,抑制VEGFR的酪氨酸激酶活性,阻断VEGF与VEGFR的结合,进而抑制下游信号通路的激活,阻止新生血管的形成,切断肿瘤的营养供应,抑制肿瘤的生长和转移。

除了影响血管生成,瑞戈非尼还能抑制多种与肿瘤细胞增殖相关的酪氨酸激酶受体。例如,它可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR),PDGFR在肿瘤细胞和肿瘤间质细胞中均有表达,其激活可促进肿瘤细胞的增殖、存活和迁移。瑞戈非尼通过抑制PDGFR的活性,阻断肿瘤细胞接收增殖信号,从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。此外,瑞戈非尼还能抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR),FGFR在肿瘤的发生发展过程中也起着重要作用,其异常激活可导致肿瘤细胞的无限增殖和肿瘤血管的异常生成。瑞戈非尼对FGFR的抑制作用进一步削弱了肿瘤细胞的增殖能力。
肿瘤微环境对于肿瘤的生长、转移和耐药性产生具有重要影响。瑞戈非尼可以调节肿瘤微环境中的免疫细胞和基质细胞。它能够抑制肿瘤相关巨噬细胞的极化,使其从促肿瘤的M2型向抗肿瘤的M1型转化,增强机体的抗肿瘤免疫反应。同时,瑞戈非尼还可以抑制肿瘤间质纤维细胞的活化和增殖,减少肿瘤间质的形成,改善药物的渗透性,提高其他抗肿瘤药物的疗效。
参考链接:https://www.stivarga-us.com/
 

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