伊那利塞片(伊赫莱）具体有哪些作用与功效呢？
发布时间：2025-09-01 点击量： 次
伊那利塞片（商品名：伊赫莱）是一种新型口服靶向抗肿瘤药物，属于选择性雌激素受体降解剂（SERD）类药物，主要用于治疗特定类型的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌。
乳腺癌中约70%为HR+型，其生长依赖雌激素信号通路。传统内分泌治疗（如他莫昔芬、芳香化酶抑制剂）通过阻断雌激素与ER结合或抑制雌激素合成来抑制肿瘤，但部分患者会因ER基因突变（如Y537S、D538G）导致ER持续激活，产生耐药性。
作为口服SERD，伊那利塞通过结合ER的配体结合域，诱导ER构象改变，使其被细胞内的泛素-蛋白酶体系统识别并降解，从而彻底阻断雌激素信号传导。对传统内分泌治疗耐药的ER突变型（如Y537S、D538G）肿瘤细胞，伊那利塞仍能有效降解突变ER，恢复治疗敏感性。动物实验显示，伊那利塞可穿透血脑屏障，对乳腺癌脑转移可能具有潜在疗效。
在整体人群中，伊那利塞单药治疗的中位PFS为7.5个月，显著优于对照组（3.8个月）。
在ER突变亚组中，伊那利塞的中位PFS达8.6个月，对照组仅为2.1个月，优势更为突出。
客观缓解率（ORR）：约30%-40%，部分患者肿瘤缩小超过50%。
常见不良反应包括关节痛、疲劳、恶心、潮热等，多为1-2级，可通过支持治疗缓解。相比传统SERD（如氟维司群）需注射给药，伊那利塞口服方便，且无注射部位反应或严重血栓事件。肝脏毒性可控转氨酶升高发生率较低，且多为可逆性。口服剂型避免了注射痛苦，尤其适合长期治疗或行动不便的患者。每日一次固定剂量给药，简化治疗方案。
轻中度肝功能损害（Child-Pugh A/B级）无需调整剂量；重度肝功能损害（Child-Pugh C级）慎用，需密切监测肝功能。
强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）可能增加伊那利塞血药浓度，需避免联用或调整剂量。强效CYP3A4诱导剂（如利福平）可能降低疗效，需替换药物。妊娠期女性禁用，可能致胎儿畸形；育龄女性需采取有效避孕措施。
长期使用后可能出现获得性耐药，需进一步明确耐药机制（如ER降解逃逸、旁路信号激活）并开发联合策略。通过液体活检监测ER突变状态或循环肿瘤DNA（ctDNA）动态变化，指导个体化治疗决策。
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