伏昔尼布（vorasidenib,VORANIGO）的说明书里有哪些关键信息？
发布时间：2025-09-08 点击量： 次
适应症：
伏昔尼布主要适用于：
成人和儿童（≥12岁）患者，确诊为 IDH1 或 IDH2 突变的弥漫性低级别胶质瘤（WHO2级），且已接受过手术治疗（无论是切除还是部分切除）。
用药目的在于 延缓疾病进展并推迟放疗或化疗的使用，从而减少长期治疗带来的神经认知损害和生活质量下降。
作用机制：
伏昔尼布是一种小分子IDH1/2 抑制剂。在部分胶质瘤患者中，IDH1或IDH2基因发生突变，导致肿瘤细胞合成异常代谢物——2-羟基戊二酸（2-HG）。过量的2-HG会抑制表观遗传调控和细胞分化，使得肿瘤细胞持续处于异常状态并推动肿瘤生长。
伏昔尼布能选择性抑制突变型IDH1/2酶活性，降低2-HG水平，从而恢复细胞正常分化和代谢。
用药方法：
成人推荐剂量：每日一次，口服40mg
根据体重，12岁及以上儿童患者的推荐剂量：
≥40公斤：每日一次，口服40mg
＜40公斤：每日一次，口服20mg
可随餐或空腹服用。
副作用：
根据说明书，伏昔尼布的不良反应大多数为轻中度，常见副作用包括：
肝功能异常：表现为转氨酶（ALT、AST）升高，是最需要重点监测的不良反应。
中枢神经系统症状：如头痛、疲劳、嗜睡。
血液学改变：个别患者可能出现白细胞或血小板轻度下降。
其他：如皮疹、关节痛。
多数不良反应可以通过剂量调整或对症支持治疗缓解，但肝功能损伤需特别重视，定期监测是必须的。
警告及注意事项：
肝功能监测：治疗前需检测肝功能，在前 2 个月建议每 2 周复查一次，之后每月一次。一旦 ALT/AST 明显升高，应立即调整剂量或停药。
QT间期延长：伏昔尼布可能轻度延长心电图 QT 间期，合并使用其他延长 QT 药物时需谨慎。
避免强效CYP抑制/诱导剂：因可能改变血药浓度，增加毒性或降低疗效。
生育风险：动物实验提示可能对胎儿有害，女性用药期间应避免怀孕，并采取可靠避孕措施；男性患者也应避免在治疗期间使伴侣受孕。
长期用药依从性：作为慢性管理药物，需长期规律服用，否则可能降低疗效。
药物相互作用：
伏昔尼布主要经CYP3A4代谢，因此与多种药物存在相互作用风险：
CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）：会增加伏昔尼布浓度，提升不良反应风险，应避免合用。
CYP3A4强效诱导剂（如利福平、卡马西平）：会降低血药浓度，削弱疗效，应避免合用。
影响心脏电生理的药物：如部分抗心律失常药物，合用时需监测 QT 间期。
草药制剂：如圣约翰草（St. John’s Wort）可能降低药效，应避免使用。
特殊人群用药：
孕妇与哺乳期女性禁用。
参考链接：https://www.drugs.com
